摘要 |
Compuestos de imidazol 4- ó 5- sustituidos de fórmulas (1) y (2) donde cada x es independientemente 1 ó 2; cada R1 es independientemente seleccionado entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo C1-4, alquenilo C1-4, alquinilo C1-4, -COR4, donde R4 es H, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo, ciano, nitro, trihalometilo, oxo, o -(CH2)n-X-(CH2)m-(R5)o, donde X es O, S ó N; n es 0-3; m es 0-3; o es 0-1 y R5 es metilo o H1-2; cada R2 y cada R3 son independientemente seleccionados entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo C1-4, alquenilo C1-4, alquinilo C1-4, -COR4, donde R4 es H, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, ciano, nitro, trihalometilo, oxo o -(CH2)n-X-(CH2)m-(R5)o, donde X es O, S ó N; n es 0-3; m es 0-3; o es 0-1 y R5 es metilo o H1-2; o un R2 y un R3 juntos se condensan para formar una estructura de anillo saturada, parcialmente saturada o insaturada que posee la fórmula: -(C(R6)p)q-Xs(C(R6)p)rXt-(C(R6)p)u donde cada R6 es independientemente seleccionado entre el grupo formado por H, halógeno, alquilo C1-4, alquenilo C1-4, alquinilo C1-4, -COR4, donde R4 es H, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo, ciano, nitro, trihalometilo y oxo, donde cada p es independientemente 1 ó 2; q es 0-5; r es 0-5; u es 0-5, cada X es independientemente O, S o N y s es 0 ó 1; siempre que q + r + u + s + t, sea menos de 6; Y es seleccionado entre el grupo formado por O, S, N, -(CR7)z)s-, donde cada R7 es independientemente tal como se define anteriormente para R1, cada z es independientemente 1-2 y s es 1-3; -CH=, -CH=CH- o Y1CH2- donde Y1 es O, N o S, y las líneas punteadas son cadenas dobles opcionales, con la condición de que si el anillo incluye Y, es un anillo ciclohexano o un anillo de 5 miembros heterocíclico, dicho anillo no es totalmente insaturado, y que si Y es O, N o S, el anillo que incluye Y contiene por lo menos una de dichas cadenas dobles, donde dicho compuesto comprende además actividad agonista selectiva en los subtipos de receptor adrenérgico ? 2B y ?2B/2C, con respecto al subtipo de receptor adrenérgico ?2A1, y todas las sales, ésteres, estereoisómeros y mezclas racémicas farmacológicamente aceptables de los mismos. Dichos compuestos adrenérgicos que actúan selectiva y preferentemente como agonistas de los subtipos de los receptores ?2B ó ?2B/?2C, poseen propiedades terapéuticas vinculadas con adrenérgicos, pero desprovistas de ciertos efectos secundarios indeseables, v.gr: sedación y elevación de la presión sanguínea. Los compuestos mencionados poseen una sustancial actividad analgésica, que permite el tratamiento de dolores crónicos, al margen de su origen: dolores neuropáticos, neuralgias, herpes, neuropatías diabéticas.
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