发明名称 哌嗪基二硫代甲酸酯类化合物,它们的制备方法和在抗肿瘤药物中的应用
摘要 本发明涉及新颖的通式(I)化合物及其可药用盐和包含该化合物的药用组合物,该新的式(I)化合物可用于抑制肿瘤生长:∴其中R<SUB>1</SUB>选自H,C<SUB>1-20</SUB>的直链或支链烷基,烷基或芳基取代的烯丙基,C<SUB>2-20</SUB>的各种酰基,未取代或各种取代的苄基或苯甲酰基,含有1-3个N,O或S的杂环烷基或杂环甲酰基;R<SUB>2</SUB>选自线性或支化、饱和或不饱和的C<SUB>1-10</SUB>烃基;R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>各自独立地选自氢、未取代或取代的芳香基和杂芳基,其中R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>中的至少一个不是氢;R<SUB>5</SUB>选自-CN、-COOH、-COOR<SUB>6</SUB>、-CONR<SUB>7</SUB>R<SUB>8</SUB>,其中R<SUB>6</SUB>是C<SUB>1-20</SUB>的烷基,R<SUB>6</SUB>优选是C<SUB>1-8</SUB>烷基;R<SUB>7</SUB>是H或C<SUB>1-10</SUB>的烷基,R<SUB>7</SUB>优选是C<SUB>1-3</SUB>烷基;R<SUB>8</SUB>是H或C<SUB>1-10</SUB>的烷基,R<SUB>8</SUB>优选是C<SUB>1-3</SUB>烷基,或者R<SUB>7</SUB>R<SUB>8</SUB>=-(CH2)<SUB>m</SUB>-,m=3-6,即形成三元到六元碳环。
申请公布号 CN1157388C 申请公布日期 2004.07.14
申请号 CN01118399.3 申请日期 2001.05.29
申请人 北京大学 发明人 李润涛;程铁明;崔景荣
分类号 C07D295/14;A61K31/495;A61P35/00;A01N43/60 主分类号 C07D295/14
代理机构 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 代理人 孙皓晨
主权项 1、下述通式(I)的化合物:<img file="C0111839900021.GIF" wi="720" he="352" />其中R<sub>1</sub>选自H,C<sub>1-20</sub>的直链或支链烷基,烷基或芳基取代的烯丙基,C<sub>2-20</sub>的各种酰基,未取代或各种取代的苄基或苯甲酰基,含有1-3个N,O或S的杂环烷基和含有1-3个N,O或S的杂环甲酰基;R<sub>2</sub>选自线性或支化、饱和或不饱和C<sub>1-10</sub>的脂族烃基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自氢、未取代或各种取代的芳基或杂芳基,其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>中的至少一个不是氢;R<sub>5</sub>选自-CN、-COOH、-COOR<sub>6</sub>、-CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>;R<sub>6</sub>是C<sub>1-20</sub>的烷基;R<sub>7</sub>是H或C<sub>1-10</sub>的烷基;R<sub>8</sub>是H或C<sub>1-10</sub>的烷基,或者R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>=-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-,m=3-6,即形成三元到六元碳环。
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