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Beta-L-nucleósido 3'-O-sustituido que tienen la fórmula (1) o su sal aceptable para uso farmacéutico, donde: R1 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica, CO-alquilo, CO-arilo, CO-alcoxialquilo, CO-ariloxialquilo, arilo CO-sustituido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, residuo aminoácido, mono, di, o trifosfato, o un derivado de fosfato; R2 se selecciona del grupo formado por alquilo de cadena lineal, ramificada o cíclica, CO-alquilo, CO-arilo, CO-alcoxialquilo, CO-ariloxialquilo, arilo CO-sustituido, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, residuo aminoácido, mono, di, o trifosfato, o un derivado de fosfato; X es O, S, SO2 ó CH2; y BASE es una base purina o pirimidina que puede ser opcionalmente sustituida. Las composiciones que comprenden estos compuestos son útiles para el tratamiento de la infección por virus de la hepatitis B. Estos agentes farmacéuticos tienen baja toxicidad al huésped. Un método para el tratamiento o profilaxis de una infección por virus de hepatitis B en un huésped, que comprende administrar una cantidad terapéutica efectiva de una prodroga 3' de un compuesto biologicamente activo de 2'-desoxi-beta-L-nucleósido o su sal aceptable para uso farmacéutico; administrado tanto solo o en combinación o alternado con otro agente anti-hepatitis virus B, opcionalmente en un portador farmacéuticamente aceptable.
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