发明名称 茚并吲哚酮化合物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
摘要 式(I)化合物、其异构体以及其药学可接受酸或碱的加成盐:∴其中:∴R表示:氢原子、任选被取代的烷基或烯基,*R<SUB>1</SUB>至R<SUB>8</SUB>可相同或不同,分别表示氢原子或任选被取代的烷基、羟基、酰氧基、任选被取代的氨基、羧基、任选被取代的烷氧基、链烯氧基或R<SUB>1</SUB>至R<SUB>8</SUB>基团之一与相邻的另一个R<SUB>1</SUB>至R<SUB>8</SUB>基团一起形成亚烷基二氧基,∴X表示氧原子或NR<SUB>16</SUB>基,其中R<SUB>16</SUB>表示氢原子或烷基、芳基或芳基烷基,∴R<SUB>9</SUB>表示氢原子或芳基、杂芳基、或任选被取代的饱和的或不饱和的烷基。
申请公布号 CN1156446C 申请公布日期 2004.07.07
申请号 CN02121305.4 申请日期 2002.06.13
申请人 瑟维尔实验室 发明人 M·维日比茨基;M-F·布萨德;A·鲁索;G·阿塔西;J·希克曼;A·皮埃尔;S·莱昂斯;N·吉尔博德;L·克劳斯-贝尔捷
分类号 C07D209/56;A61K31/403;A61P35/00 主分类号 C07D209/56
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;刘金辉
主权项 1.式(I)化合物、其异构体以及其药学可接受酸或碱的加成盐:<img file="C0212130500021.GIF" wi="949" he="427" />其中:<img file="C0212130500022.GIF" wi="38" he="45" />R表示:<img file="C0212130500023.GIF" wi="38" he="42" />氢原子,<img file="C0212130500024.GIF" wi="38" he="43" />直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其任选被NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>基取代,其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>可相同或不同,分别表示支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,<img file="C0212130500025.GIF" wi="37" he="43" />或支链或直链C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,<img file="C0212130500026.GIF" wi="38" he="45" />R<sub>1</sub>至R<sub>8</sub>可相同或不同,分别表示:<img file="C0212130500027.GIF" wi="37" he="42" />氢原子,<img file="C0212130500028.GIF" wi="37" he="43" />羟基,<img file="C0212130500029.GIF" wi="37" he="44" />式NR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>基团,其中R<sub>12</sub>和R<sub>13</sub>可相同或不同,分别表示氢原子或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,所述烷基任选被式NR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>基团取代,其中R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>可相同或不同,分别表示直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,<img file="C02121305000210.GIF" wi="38" he="43" />直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,其任选被式NR<sub>14</sub>R<sub>15</sub>基团取代,其中R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>可相同或不同,分别表示直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或与它们所连的氮一起形成吡咯烷或哌啶环,<img file="C02121305000211.GIF" wi="37" he="43" />或R<sub>1</sub>至R<sub>8</sub>基团之一与相邻的另一个R<sub>1</sub>至R<sub>8</sub>基团一起形成C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>亚烷基二氧基,<img file="C02121305000212.GIF" wi="37" he="44" />X表示氧原子或NR<sub>16</sub>基,其中R<sub>16</sub>表示氢原子,<img file="C02121305000213.GIF" wi="37" he="43" />R<sub>9</sub>表示氢原子或芳基、杂芳基、或直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>脂族烃基,其中脂族烃基是饱和的,或者含有一个或多个不饱和度并且任选被一个或多个相同或不同的选自芳基、杂芳基、环丙基、氰基和NR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>的基团取代,在NR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>基团中,R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>可相同或不同,分别表示直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,其中异构体认为是光学异构体和C=NXR<sub>9</sub>双键的几何异构体,其中芳基意指:未取代的联苯基、未取代的萘基,或任选被一个或多个相同或不同的选自下列的基团取代的苯基:卤素、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯乙烯基、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、苄氧基、苯氧基、硝基、氰基和C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>亚烷基二氧基,杂芳基意指未取代的噻吩基、未取代的吡啶基、未取代的呋喃基或任选被卤素取代的噻二唑基。
地址 法国塞纳河畔纳伊