发明名称 小诺霉素新衍生物、制备方法和医药用途
摘要 本发明公开了一系列新的氨基糖苷类抗生素衍生物,更具体地涉及小诺霉素C<SUB>1</SUB>-N-取代的新衍生物,该系列衍生物的制备方法,包含有该衍生物作有效成份的药物。本发明通过对小诺霉素的C<SUB>1</SUB>-NH<SUB>2</SUB>分别进行烷基化和酰化修饰,通过化学反应得到一系列的衍生物。所有衍生物的结构经元素分析、IR、MS和<SUP>1</SUP>H-NMR所确证。体外活性的测试结果显示,新衍生物的抗菌活性超过母体化合物小诺霉素。
申请公布号 CN1156488C 申请公布日期 2004.07.07
申请号 CN01133701.X 申请日期 2001.12.18
申请人 国家药品监督管理局四川抗菌素工业研究所 发明人 刘家健;刘敦茀;赵经伟
分类号 C07H15/234;A61K31/7036;A61P31/04 主分类号 C07H15/234
代理机构 成都信博专利代理有限责任公司 代理人 陶红
主权项 1、一种下式(I)表示的小诺霉素衍生物或其药学上可接受的盐:<img file="C0113370100021.GIF" wi="1452" he="572" />其中R<sub>2</sub>为CH<sub>3</sub>-;<img file="C0113370100022.GIF" wi="751" he="178" />
地址 610051四川省成都市成华区沙板桥路18号