摘要 |
Derivados de quinolina de fórmula (1) o una de sus sales o hidratos farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es H o alquilo; R2 es -R8R9; R8 es un enlace sencillo o alquilo C1-3, opcionalmente sustituido una o más veces con hidroxi; R9 es arilo o cicloalquilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido una o más veces con hidroxi, alcoxi, o alcoxialquilo; R3 es H o alquilo o cicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido una o más veces con hidroxi o con uno o más átomos de flúor; R4 es -NR10R11; R10 y R11 se seleccionan independientemente de H o alquilo, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de heterociclo saturado o insaturado que comprende 3-8 miembros en el anillo, cuyo anillo de heterociclo no está sustituido o está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes R12; R12 es oxo o -R13R14R15, donde R13 es un enlace sencillo o alquilo; R14 es OC(O) ó C(O)O; y R15 es H o alquilo; R5 es un alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, o grupo heterociclo aromático solo o con anillo fusionado, cuyo grupo no está sustituido o está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno tal como flúor, alquilo o halógenoalquilo tal como fluoroalquilo; R6 representa H o hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de la lista que consta de alquilo, alquenilo, arilo, alcoxi o uno de sus derivados hidroxilados, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, carboxi, carboxamido, sulfonamido, alcoxicarbonilo, halógenoalquilo tal como trifluorometilo, aciloxi, amino, mono- o di-alquilamino, alcoxiamido, alcoxicarboxilato o uno de sus derivados esterificados; R7 es H o halógeno; a es 1-6; y cualquiera de R1, R3, R5, R8, R9, R10, R11 y R12 puede estar opcionalmente sustituido una o más veces con halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, carboxi u oxo; con la condición de que el compuesto no sea un compuesto en el que R7 represente H, R5 represente fenilo no sustituido, y R1, R2, R3, R4, R6 y a se seleccionan de una de las combinaciones indicadas en la Tabla 1. Dichos compuestos son antagonistas no peptídicos de los receptores NK-2 y NK-3 y por lo tanto son úutiles para tratar y prevenir una amplia variedad de estados clínicos que se caracterizan por sobrestimulación de dichos receptores. También se dan a conocer procedimientos para la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, y el uso de los mismos en la fabricación de medicamentos.
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