摘要 |
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES DE FORMULA (I), DONDE D ES UN RESIDUO DE UNA FRACCION BIOLOGICAMENTE ACTIVA; X ES UN GRUPO CAPTADOR DE ELECTRONES; Y E Y'' SON INDEPENDIENTEMENTE O O S; (N) ES CERO (0) O UN ENTERO POSITIVO, PREFERIBLEMENTE ENTRE APROX. 1 Y 12; R 1 Y R 2 SE SELECC IONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILOS C 1-6 , ARILOS, ARILOS SUSTITUIDOS, ARALQUILOS, HETE ROALQUILOS, HETEROALQUILOS SUSTITUIDOS Y ALQUILOS C 1-6 SUSTITUIDOS; R 3 ES UN POLIMERO PRACTICAMENTE NO ANTIGENIC O, ALQUILO O ALQUILO SUSTITUIDO C 1-12 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO C 5-8 , CARBOXIA LQUILO, CARBOALCOXI ALQUILO, DIALQUILAMINOALQUILO, FENILALQUILO, FENILARILO O (A); Y R 4 Y R 5 SE SELECCIONAN INDE PENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR H, ALQUILOS C SUB,1-6 , ARILOS, ARILOS SUSTITUIDOS, ARALQUILOS, HETEROALQUILOS, HETEROALQUILOS SUSTITUIDOS, Y ALQUILOS C 16 SUSTITUIDOS, O FORMAN CONJUNTAMENTE UN ANILLO C 5 C 7 ; A CONDICION DE QUE R 1 Y R 2 SEAN AMBOS DISTINTOS DE H CUANDO N SEA 1 (UNO), CUANDO R 3 ES UN POLIMERO PRACTICAMENTE NO ANTIGENICO. EN LAS REALIZACIONES PREFERIDAS DE LA INVENCION, DICHOS PROFARMACOS CONTIENEN UN POLIETILEN GLICOL CON UN PESO MOLECULAR DE AL MENOS 20.000.
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