醚毒蕈碱性拮抗剂,申请号CN97198558.8-传众专利搜索

发明名称	醚毒蕈碱性拮抗剂
摘要	本发明公开了式(I)1，4-二取代哌啶毒蕈碱性拮抗剂或其异构体、可药用盐、酯或溶剂化物，其中X为键、-O-、-S-、-SO-、-SO<SUB>2</SUB>-、-CO-、-C(OR<SUP>7</SUP>)<SUB>2</SUB>-、-CH<SUB>2</SUB>-O-、-O-CH<SUB>2</SUB>-、-CH＝CH-、-CH<SUB>2</SUB>-、-CH(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)-、-C(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基)<SUB>2</SUB>-、-CONR<SUP>17</SUP>-、-NR<SUP>17</SUP>CO-、-O-C(O)NR<SUP>17</SUP>-、-NR<SUP>17</SUP>C(O)-O-、-SO<SUB>2</SUB>NR<SUP>17</SUP>-或-NR<SUP>17</SUP>SO<SUB>2</SUB>-；R为环烷基、任选取代的苯基或任选取代的吡啶基；R<SUP>2</SUP>为H、烷基、任选取代的环烷基、环烯基、叔丁氧基羰基或任选取代的哌啶基；其余变量如说明书定义。式(I)化合物可用于治疗识别性疾病，如Alzheimer氏疾病。本发明还公开了药物组合物、制备方法以及式(I)化合物与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合物。∴
申请公布号	CN1155574C	申请公布日期	2004.06.30
申请号	CN97198558.8	申请日期	1997.08.13
申请人	先灵公司	发明人	王玉光;W·K·郑;S·杜加;S·查卡拉曼尼尔
分类号	C07D211/46;C07D405/12;C07D405/14;C07D211/58;A61K31/445	主分类号	C07D211/46
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	关立新;周慧敏
主权项	1.下式化合物或其异构体或可药用盐，<img file="C9719855800021.GIF" wi="618" he="463" />其中 X为-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-、-CONR<sup>17</sup>-、-O-C(O)NR<sup>17</sup>-或-SO<sub>2</sub>NR<sup>17</sup>-；R为<img file="C9719855800022.GIF" wi="235" he="178" />或<img file="C9719855800023.GIF" wi="382" he="308" />R<sup>2</sup>为C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基，被R<sup>18</sup>取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或<img file="C9719855800024.GIF" wi="310" he="198" />R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sup>14</sup>独立地选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>15</sup>独立地选自H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和被1至3个独立地选自H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基和卤素的基团取代的芳基；R<sup>16</sup>为H，-COR<sup>20</sup>，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基，-CON(R<sup>14</sup>)<sub>2</sub>，-CONH(芳基)，其中芳基任选被1至3个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和卤素的取代基取代，-SO<sub>1-2</sub>-R<sup>15</sup>，-SO<sub>1-2</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>21</sup>，-SO<sub>2</sub>N(R<sup>14</sup>)<sub>2</sub>，-COSR<sup>14</sup>或<img file="C9719855800031.GIF" wi="206" he="166" />R<sup>17</sup>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>18</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>19</sup>为H；R<sup>20</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，芳基，芳氧基、芳氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)-，四氢呋喃基或杂芳基，其中芳基或杂芳基被1至3个独立地选自H，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，卤素，CF<sub>3</sub>和苯基的基团取代；m为0至3；以及R<sup>21</sup>为C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>桥接环烷基，其中环烷基部分被1或2个选自C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或＝O的取代基取代；其中芳基是苯基或萘基，杂芳基是噻吩基或喹啉基。
地址	美国新泽西州