环糊精包合前列腺素E<SUB>1</SUB>冻干粉针制剂及生产工艺

摘要

本发明公开一种环糊精包合前列腺素冻E₁冻干粉针制剂及生产工艺，采用β-环糊精或β-环糊精衍生物于前列腺素E₁的10～30倍重量、α-环糊精于前列腺素E₁的10～30倍重量，分别用适量的注射用水溶后混合制成环糊精溶液，每克前列腺素E₁用5～50ml无水乙醇溶解制成前列腺素E₁无水乙醇溶液，将环糊精溶液和前列腺素E₁无水乙醇溶液混合后，用超声波仪包合，辅以低分子右旋糖酐或甘露醇为赋形剂，常规冷冻设备制成结晶块状物前列腺素E₁-环糊精制剂。该制剂在常温状态下的贮藏期两年前列腺素E₁不失活。本发明提高前列腺素E₁制剂的化学稳定性和生理活性，避免了注射过程中局部红肿和疼痛的不良反应。

主权项

1、一种环糊精包合前列腺素E1冻干粉针制剂生产工艺，其特征在于包括以下步骤：采用β-环糊精衍生物和α-环糊精于前列腺素E1的10～～30倍重量，用适量的注射用水溶解制成环糊精溶液；每克前列腺素E1用5～～50ml无水乙醇溶解制成前列腺素E1无水乙醇溶液，将两种溶液混合后，用超声波包合，辅以低分子右旋糖酐或甘露醇为赋形剂，常规冷冻设备制成结晶块状物前列腺素E1-环糊精制剂。