PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF (2R,2-ALPHA-R,3A)-2-[1-(3,5-BIS(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL)ETHOXY]-3-(4-FLUOROPHENYL)-1,4-OXAZINE

摘要

A tatálmány tárgya eljárás (I) képletű (2R,2-alfa-R,3a)-2-[1-[3,5 -bisz(trifluormetil)fenil]etoxi-3-(4-fluorfenil)-1,4-oxazinelőállítására, amely köztitermékként hasznosítható egyes terápiáságensek előállításánál. Közelebbről a találmány tárgya eljárás (2R,2-alfa-R,3a)-2 -[1-[3,5-bisz(trifluormetil)fenil]etoxi-3-(4-fluorfenil)-1,4-oxazin előállítására, amely a P anyag (neurokinin-1) receptorantagonista hatású vegyületek előállításánál köztitermékkénthasznosítható. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a (II)képletű vegyületet valamely (III) általános képletű vegyülettel - aképletben Y jelentése MgCI, MgBr, MgI vagy Li - reagáltatják egy elsőoldószerben, majd hidrogénezést hajtanak végre egy másodikoldószerben. Ó