| 摘要 |
Изобретение относится к замещенным изоксазолинам формулы (I)где X = CH, N-R, S или O; Rи Rпредставляют собой некоторые определенные заместители, Pir представляет собой необязательно замещенный пиперидильный или пиперазильный радикал и Rпредставляет собой необязательно замещенную ароматическую гомоциклическую или гетероциклическую систему, включающую частично или полностью гидрированную углеводородную цепь длиной максимум в 6 атомов углерода, с помощью которой циклическая система присоединяется к радикалу Pir и которая может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из O, N и S; способу их получения, фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и к их применению в качестве лекарственного средства, в частности, для лечения депрессии и/или тревоги и нарушений массы тела. Неожиданно показано, что соединения по изобретению обладают активностью ингибирования обратного поглощения серотонина (5-HT) в сочетании с другой активностью антагонистов α2-адренорецепторов и обнаруживают сильную антидепрессивную активность, не будучи седативными. Соединения по изобретению также подходят для лечения больных с тревожными расстройствами и нарушениями массы тела. Изобретение также относится к новому сочетанию замещенных изоксазолинов с антидепрессивной активностью и/или анксиолитической активностью и/или активностью регулирования массы тела с антидепрессантами, анксиолитиками и/или антипсихотическими средствами для целей повышения эффективности и/или ускорения начала действия.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске. |
