发明名称 |
新型氰基取代的二氢嘧啶化合物及其治疗疾病的用途 |
摘要 |
本发明提供式(I)化合物及其药学上可接受的盐。式I化合物诱导阻止有丝分裂,由此使其可用作抗癌药物。式I化合物还可用于治疗其它通过诱导阻止有丝分裂能够治疗的疾病。 |
申请公布号 |
CN1507435A |
申请公布日期 |
2004.06.23 |
申请号 |
CN02807455.6 |
申请日期 |
2002.03.26 |
申请人 |
布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
发明人 |
S·D·金巴尔;L·J·落姆巴多;D·B·罗林斯;H·Y·萧;R·J·施米特;D·K·威廉斯 |
分类号 |
C07D239/42;C07D409/04;C07D401/04;C07D403/12;A61K31/505;A61K31/506;A61P9/14 |
主分类号 |
C07D239/42 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
马崇德 |
主权项 |
1.一种式I化合物、其对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前体药物和溶剂化物,<img file="A0280745500021.GIF" wi="273" he="332" />其中R<sub>1</sub>选自氢、烷基和环烷基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立选自以下基团:H、烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基和杂芳基烷基;或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>也可一起构成碳环或杂环;R<sub>4</sub>选自以下基团:烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基、氨基烷基、杂环烷基烷基、CN、C(O)R<sub>5</sub>、CO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>、C(O)SR<sub>5</sub>和CONR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立选自以下基团:H、烷基、环烷基、羟烷基、链烯基、烷氧基、硫代烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基和杂环烷基烷基,或者N-R<sub>5</sub>R<sub>6</sub>一起构成杂环烷基;Z选自O、S和NR<sub>8</sub>;R<sub>8</sub>选自H、CN、亚磺酰氨基、OR<sub>7</sub>、烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂芳基和杂芳基烷基;R<sub>7</sub>选自H、烷基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基烷基和杂芳基烷基。 |
地址 |
美国新泽西州 |