发明名称 DERIVADOS DE MIKANOLIDA, COMPOSICION FARMACEUTICA, MEDICAMENTO Y USO EN LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO
摘要 Compuesto derivado de mikanolida, de fórmula general (1), que corresponde a las subfórmulas generales (2) y (3) donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical SR4 ó NR4R5; R2 representa SR6 ó NR6R7; R3 representa OH, O(CO)R14, OSiR15R16R17, O(CO)OR18 ó O(CO)NHR18; R4 y R6 representan, independientemente, un radical alquilo, un radical cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo o también uno de los radicales arilo o aralquilo opcionalmente sustituidos en sus grupos arilo por uno o más radicales seleccionados del grupo de radicales alquilo, hidroxi o alcoxi; R5 y R7 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo o también uno de los radicales arilo o aralquilo opcionalmente sustituidos en sus grupos arilo por uno o más radicales seleccionados del grupo de radicales alquilo, hidroxi o alcoxi; donde R4 y R5 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo con 5 a 7 miembros, donde los miembros adicionales se seleccionan entre los radicales -CR8R9-, NR10-, -O- y -S-, con la salvedad de que solamente puede haber un miembro seleccionado entre -O- ó -S- en dicho heterociclo; y R6 y R7 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo con 5 a 7 miembros, donde los miembros adicionales se seleccionan entre los radicales -CR11R12-, NR13, -O- y -S-, con la salvedad de que sólo puede haber un miembro seleccionado entre -O- ó -S- en dicho heterociclo; R8, R10, R11 y R13 representan, independientemente en cada caso, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alcoxicarbonilo o aralquilo; R9 y R12 representan, independientemente en cada caso, un átomo de hidrógeno o cada uno de R9 y R12 pueden formar respectivamente junto R8 y R11 un radical -O-(CH2)2-O- unido en cualquiera de sus lados al átomo de carbono al cual están unidos, donde sin embargo dicho radical sólo se encuentra presente como máximo una vez por radical NR4R5 o NR6R7, ó representan, independientemente en cada caso, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R14 representa un radical alquilo o cicloalquilo o uno de los radicales arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo opcionalmente sustituidos en sus grupos arilo o heteroarilo con uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno y los radicales alquilo, haloalquilo, nitro, hidroxi, alcoxi o alquiltio; o también R14 es tal que R14-COOH representa un aminoácido natural o el enantiómero óptico de tal aminoácido; R15, R16 y R17 representan, independientemente, un radical alquilo o un radical fenilo; y R18 representa un radical alquilo o cicloalquilo o uno de los radicales arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo opcionalmente sustituidos en sus grupos arilo o heteroarilo por uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno y radicales alquilo, haloalquilo, nitro, hidroxi, alcoxi o alquiltio; con la salvedad de que cuando los componentes corresponden a la subfórmula general (3), entonces R1 no representa un átomo de hidrógeno; o una sal de un compuesto de la fórmula general (1). También se describen un medicamento y una composición farmacéutica que comprenden dicho compuesto y el uso de los mismos en la preparación de agentes anticancerosos y antivirales.
申请公布号 AR035681(A1) 申请公布日期 2004.06.23
申请号 AR2002P100095 申请日期 2002.01.11
申请人 SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.) 发明人 LAVERGNE, OLIVIER;LANCO, CHRISTOPHE;PREVOST, GREGOIRE;TENG, BENG-POON
分类号 A61K31/34;A61K31/343;A61P9/10;A61P13/08;A61P31/04;A61P31/12;A61P33/00;A61P35/00;A61P43/00;C07D493/18;(IPC1-7):C07D493/14;C07F7/02;A61P31/00;A61P33/02;C07D307/00;C07D303/00 主分类号 A61K31/34
代理机构 代理人
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