腺苷A<SUB>3</SUB>受体调节剂

摘要

本发明公开了通式化合物，其中的R、R¹、R²、R³和A如说明书定义，它们具有选择性的A₃腺苷受体激动活性。这些化合物可用于药物组合物，以治疗由于A₃受体的过度活性所引起的疾病，或测定其它化合物和A₃受体的结合而用于诊断。本发明化合物可以是被标记的，标记物可用于体外或体内，以确定存在着具有高浓度腺苷A₃受体的肿瘤细胞。

主权项

1.下式化合物和其药用盐：或其中A是咪唑基、吡唑基或三唑基；R是-C(X)R₁、-C(X)-N(R₁)₂、-C(X)OR₁、-C(X)SR₁、-SO_nR₁、-SO_nOR₁、-SO_nSR₁或-SO_n-N(R₁)₂；R₁是氢、烷基、取代的烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、芳基、杂芳基、杂环基、低级链烯基、低级烷酰基，或者，如果该基团连接于氮原子时，与氮原子一起形成氮杂环丁烷，或形成5-6元杂环基所述杂环基含有一个或多个诸如N、O、S的杂原子；R₂是氢、烷基、链烯基、炔基、取代的烷基、取代的链烯基、取代的炔基、芳烷基、取代的芳烷基、杂芳基、取代的杂芳基或芳基；R³是呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、苯并吡咯基、苯并噻吩基，它们由一个或多个选自下述的取代基所取代：羟基、酰基、烷基、烷氧基、链烯基、炔基、取代的烷基、取代的烷氧基、取代的链烯基、取代的炔基、氨基、取代的氨基、氨基酰基、酰氧基、酰胺基、烷芳基、芳基、芳氧基、叠氮基、羧基、羧基烷基、氰基、卤素、硝基、杂芳基、杂芳氧基、杂环基、杂环氧基、氨基酰氧基、氧基酰胺基、硫代烷氧基、取代的硫代烷氧基、硫代芳氧基、硫代杂芳氧基、-SO-烷基、-SO-取代的烷基、-SO-芳基、-SO-杂芳基、-SO₂-烷基、-SO₂-取代的烷基、-SO₂-芳基、-SO₂-杂芳基和三卤代甲基；X是O、S或NR¹；n是1或2。