| 发明名称 | 用于治疗逆转录病毒感染的化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及可用于抑制逆转录病毒感染的哺乳动物细胞内的逆转录病毒的式I和II的化合物，它们是吡喃-2-酮，5，6-二氢-吡喃-2-酮，4-羟基-苯并吡喃-2-酮，4-羟基-环烷基[b]吡喃-2-酮，以及它们的衍生物。∴∴其中R<SUB>10</SUB>和R<SUB>20</SUB>合在一起见式III和IV。∴∴ | ||
| 申请公布号 | CN1154642C | 申请公布日期 | 2004.06.23 |
| 申请号 | CN95193553.4 | 申请日期 | 1995.05.04 |
| 申请人 | 法玛西雅厄普约翰美国公司 | 发明人 | K·R·罗米尼斯;G·L·邦迪;T·M·施瓦茨;R·A·托马西;J·W·斯特罗巴克;S·R·特纳;S·塞斯里冯斯;P·A·阿里斯托夫;P·D·约翰逊;H·I·斯库尼克;L·L·斯卡勒茨基;D·J·安德森;J·默里斯;R·B·甘米尔;G·P·鲁克 |
| 分类号 | C07D309/32;C07D309/38;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;A61K31/365;A61K31/44;A61K31/47;A61K31/415;A61K31/505;A61K31/54 | 主分类号 | C07D309/32 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 全菁 |
| 主权项 | 1.一种式I的化合物<img file="C9519355300021.GIF" wi="771" he="309" />其中R<sub>1</sub>是H-；其中R<sub>2</sub>是a) C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>烷基，b) 苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，c) het-SO<sub>2</sub>NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，d) 环丙基-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，e) F-苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，f) het-SO<sub>2</sub>NH-苯基-，或g) F<sub>3</sub>C-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-；或其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>合在一起是一个双键；其中R<sub>3</sub>是式X的基团<img file="C9519355300022.GIF" wi="746" he="256" />其中R<sub>4</sub>是a) 苯基，b) het，c) 环丙基，d) H<sub>3</sub>C-[O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]<sub>2</sub>-，e) het-SO<sub>2</sub>NH-f) Br-，g) N<sub>3</sub>-，或h) HO<sub>3</sub>S(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-N(CH<sub>3</sub>)-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>6</sub>-C(O)-NH-；其中R<sub>5</sub>是-H；，其中R<sub>6</sub>是a) R<sub>4</sub>-(CH<sub>2</sub>)n-CH(R<sub>8</sub>)-，b) H<sub>3</sub>C-[O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-，c) C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>烷基，d) 苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，e) het-SO<sub>2</sub>NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，f) (HOCH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>C-NH-C(O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-，g) (HO<sub>2</sub>C)(H<sub>2</sub>N)CH-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-CO-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-，h) 哌嗪-1-基-C(O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-，i) HO<sub>3</sub>S(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-N(CH<sub>3</sub>)-C(O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>6</sub>-C(O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-；j) 环丙基-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，k) F-苯基-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-，l) het-SO<sub>2</sub>NH-苯基-，或m) F<sub>3</sub>C-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-；其中n是0、1或2；其中R<sub>7</sub>是a) 环丙基，b) CH<sub>3</sub>-CH<sub>2</sub>-，或c) 叔-丁基；其中R<sub>8</sub>是a) -CH<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>，或b) -CH<sub>2</sub>-环丙基；其中R<sub>9</sub>是a) -NR<sub>12</sub>SO<sub>2</sub>-het，b) 被0或1个R<sub>11</sub>取代的-NR<sub>12</sub>SO<sub>2</sub>-苯基，c) 被0或1个R<sub>11</sub>取代的-CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>-苯基，或d) -CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>-het；其中het是5-，6-，或7-元饱和或不饱和的环，含有1到3个选自氮、氧和硫的杂原子；还包括任何上述杂环稠合到苯环或其它杂环上的任何双环基团；被0或1个R<sub>10</sub>取代；其中R<sub>10</sub>是a) -CH<sub>3</sub>，b) -CN，c) -OH，d) -C(O)OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>，e) -CF<sub>3</sub>，f) -NH<sub>2</sub>，或g) -C(O)-NH<sub>2</sub>；其中R<sub>11</sub>是a) -CN，b) -F，c) -OH，或d) -NO<sub>2</sub>；其中R<sub>12</sub>是a) -H，或b) -CH<sub>3</sub>；或其药物可接受的盐类。 | ||
| 地址 | 美国密执安 | ||