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1.一种合成具下式之紫杉醇之方法:该方法包括下列步骤:a.令如下式之10-脱乙醯基浆果赤霉素-Ⅲ在溶剂形成之溶液:用形成具有式-Si(R)2(OR′)之保护基之矽烷化试剂处理,而形成具下式之7-O-经保护之10-脱乙醯基浆果赤霉素-Ⅲ衍生物:(其中R为Me、Et、i-Pr、Bu及Ph,及R′为Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、CH2CF3.CH2CF2CF3.CH(CF3)2及H,b.使C-10位置之羟基进行选择性乙醯化作用而形成具下式之7-O-经保护之10-脱乙醯基浆果赤霉素-Ⅲ衍生物:(其中R为Me、Et、i-Pr、Bu及Ph,及R′为Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、CH2CF3.CH2CF2CF3.CH(CF3)2及H;及c.于溶剂中,将经保护之紫杉醇侧链与该7-O-经保护之10-脱乙醯基浆果赤霉素-Ⅲ衍生物反应,使得该侧链偶联于该7-O-经保护之10-脱乙醯基浆果赤霉素-Ⅲ衍生物之C-13位置。2.如申请专利范围第1项之方法,其中于7-O-位置之该保护基为二异丙基甲氧矽烷基。3.一种具下式之紫杉醇衍生物:式中R=Me、Et、i-Pr、n-Bu或Ph;及R′=H、Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、CH2CF3.CH2CF2CF3.或CH(CF3)2。4.一种具下式之紫杉醇衍生物:5.一种具下式之紫杉醇衍生物:6.一种具下式之紫杉醇衍生物:7.一种以具下式之中间体化合物制造紫杉醇之方法:式中P1为保护基,该制法包括下列步骤:于C-10位置进行选择性乙醯化作用,随后于C-13偶合一紫杉醇侧链,接着以H置换P1于C-7进行脱保护作用。8.如申请专利范围第9项之制法,其中该保护基P1具有化学式:-Si(R)2(OR′),其中R为Me、Et、i-Pr、Bu及Ph,R′为Me、Et、Pr、i-Pr、t-Bu、CH2CF3.CH2CF2CF3.CH(CF3)2及H。9.如申请专利范围第10项之制法,其中该保护基为二异丙基甲氧矽烷基。 |
