| 主权项 |
1.一种具有内皮素拮抗作用之医药组成物,系以下式(Ⅰ)所示之15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物(但是链骨架碳原子数为8以上之化合物除外)作为有效成分者:[式中,R为氢原子、羟基、羟基C1-4 烷基或Cl-4烷基;A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其官能性衍生物;B为-CH2-CH2-、-CH=CH-或-C≡C-;Q1及Q2至少有一为卤素原子;R1为非取代或以卤素原子、氧代基或C6-10芳基取代之碳原子数为2至6之二价饱和或不饱和烃基残基;R2为非取代或以卤素原子、氧代基、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷醯氧基、C1-4环烷基、C6-10芳基或C6-10芳氧基取代之饱和或不饱和、C1-14脂肪烃基残基、C3-6环烷基、C6-10芳基或C6-10芳氧基者;前述卤素原子可为氟、氯、溴及碘]。2.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中该15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物为13,14-二氢-15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物者。3.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中该15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物为15-酮基-16-单或二氟-前列腺素E化合物者。4.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中该15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物为13,14-二氢-15-酮基-16-单或二氟-前列腺素E化合物者。5.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中该15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物为13,14-二氢-15-酮基-16-单或二氟-18-甲基-前列腺素E化合物者。6.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中该15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物为13,14-二氢-15-酮基-16-单或二氟-18-甲基-前列腺素E1化合物者。7.如申请专利范围第1至6项任一项之医药组成物,其中系由点眼、经口、静脉注射、皮下注射及直肠内投予所成组群中选出之方法投药者。8.如申请专利范围第1至6项任一项之医药组成物,其中将15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物以0.01至100g/眼之投予量点眼投予者。9.如申请专利范围第1项之医药组成物,其中将15-酮基-16-单或二卤素-前列腺素E化合物以每日0.0001至500mg/Kg单位分2至4次全身投予者。10.如申请专利范围第1项之医药组成物,系作为对于因内皮素产生过量而引起之循环障碍之处置用途者。11.如申请专利范围第10项之医药组成物,其中,循环障碍为血栓闭塞血管炎、雷诺氏症、眼底疾病或其并发症者。 |
