充作NMDA受体拮抗剂之1–胺基–烷基环己烷类

摘要

某些1-胺基烷基环己烷系为具系统性活性之非竞争型NMDA受体拮抗剂，其系具有迅速之阻断/非阻断动力机制和强烈之电压依附性，因此系用于舒缓源自于麸氨酸盐传输障碍之症状，使其具有广泛之用途以治疗包括上述症状之CNS疾病及非NMDA之徵状，其系归因于具有免疫调节，抗疟疾，抗Borna病毒及抗C型肝炎之活性和用途。本发明亦关于该化合物之药学组成物，使用NMDA受体拮抗剂以舒缓症状以及治疗上述非NMDA徵状之治疗方法，以及制备该活性1-胺基烷基环己烷类化合物之方法。

主权项

1.一种如下式所示之1-胺基烷基环己烷化合物 其中R*系-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9,其中n+m=0,1或2, 其中R1至R9系个别地选自氢和低级烷基(1-6C),至少R1 ,R4及R5系为低级烷基,以及其镜像异构物、光学异 构物、水合物、和医药上可接受之盐,但是该1-胺 基烷基环己烷化合物不为1-甲基胺基-1,3,3,5-四甲 基环己烷。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中 R1至R5系甲基。3.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R1系乙基。4.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R2系乙基。5.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R3系乙基。6.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R4系乙基。7.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R5系乙基。8.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R5系丙基。9.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R6或R7系甲基。10.如申请专利范围第1项之化 合物,其中R6或R7系乙基。11.如申请专利范围第1项 之化合物,其中该化合物系选自 1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷, 1-胺基-1,3,5,5-四甲基-3-乙基环己烷, 1-胺基-1,5,5-三甲基-3,3-二乙基环己烷, 1-胺基-1,5,5-三甲基-顺式-3-乙基环己烷, 1-胺基-1,5,5-三甲基-反式-3-乙基环己烷, 1-胺基-1-乙基-3,3,5,5-四甲基环己烷, 1-胺基-1-丙基-3,3,5,5-四甲基环己烷, N-甲基-1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷,及 N-乙基-1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷,以及 任一上述化合物之水合物和药学上可接受之盐类 。12.一种NMDA受体拮抗剂之药学组成物,其系包含 拮抗NMDA受体有效含量或免疫调节,抗疟疾,抗Borna 病毒或抗C型肝炎有效含量之如下式所示之1-胺基 烷基环己烷化合物 其中R*系-(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9,其中n+m=0,1或2, 其中R1至R9系个别地选自氢和低级烷基(1-6C),至少R1 ,R4及R5系为低级烷基,或其镜像异构物、光学异构 物、水合物、或医药上可接受之盐, 连同一种或多种药学上可接受之稀释剂,辅剂或载 体。13.如申请专利范围第12项之药学组成物,其中R 1至R5系甲基。14.如申请专利范围第12项之药学组 成物,其中R1系乙基。15.如申请专利范围第12项之 药学组成物,其中R2系乙基。16.如申请专利范围第 12项之药学组成物,其中R3系乙基。17.如申请专利 范围第12项之药学组成物,其中R4系乙基。18.如申 请专利范围第12项之药学组成物,其中R5系乙基。19 .如申请专利范围第12项之药学组成物,其中R5系丙 基。20.如申请专利范围第12项之药学组成物,其中R 6或R7系甲基。21.如申请专利范围第12项之药学组 成物,其中R6或R7系乙基。22.如申请专利范围第12项 之药学组成物,其中该化合物系选自 1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷, 1-胺基-1,3,5,5-四甲基-3-乙基环己烷, 1-胺基-1,5,5-三甲基-3,3-二乙基环己烷, 1-胺基-1,5,5-三甲基-顺式-3-乙基环己烷, 1-胺基-1,5,5-三甲基-反式-3-乙基环己烷, 1-胺基-1-乙基-3,3,5,5-四甲基环己烷, 1-胺基-1-丙基-3,3,5,5-四甲基环己烷, N-甲基-1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷,及 N-乙基-1-胺基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷,以及 任一上述化合物之水合物和药学上可接受之盐类 。