| 主权项 |
1.一种如式1之化合物, 或其药学可接受盐,其中: X1为N或CH; R1为H; R2为苯基或具下式之基团 其中X2为-S-或-N(R6)-,X3为N或CH,式3中之虚线为任意 双键,且R2可被1至2个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷 氧基、羟基、喃基之取代基取代, R11为苯基、C1-C4烷基-苯基、吩基或啶基,且各 任意被1至2个R5取代,其中R5各选自 卤素, 硝基, 三氟甲基, -CHO, -S(C1-C6烷基), 吩, C1-C6烷基, C1-C6烷氧基, -(CH2)j-NH-(C1-C6烷基), -(CH2)j-NH-(C3-C6环烷基), -(CH2)j-NH-(CH2)q-C(O)(C1-C6烷氧基), -(CH2)j-NH-(CH2)q-C(O)NH2, -(CH2)j-NH-(CH2)q-C(O)N-(C1-C6烷基)-COO(C1-C6烷基), -(CH2)j-NH-(CH2)q-NH(C1-C6烷基), -(CH2)j-NH-(CH2)q-NH-(C1-C6烷基)-OH, -(CH2)j-NH-(CH2)q-N(C1-C6烷基)2, -(CH2)j-NH-(CH2)q-O-(C1-C6烷基), -(CH2)j-NH-(CH2)q-O-(C1-C6烷基)-OH, -(CH2)j-NH-(C1-C6烷基)-OH, -(CH2)j-NH-CH(羟基-C1-C6烷基)2, -(CH2)j-NH-(CH2)q-六氢基, -(CH2)j-NH-(CH2)q-吗基, -(CH2)j-NH-(CH2)q-咪唑基, -(CH2)j-NH-(CH2)q-吩基, -(CH2)j-NH-(CH2)q-喃基, -(CH2)j-NH-(CH2)q-啶酮, -(CH2)j-吗基, -(CH2)j-啶基,其中该咯啶基环上可被C1-C6烷 氧基-C1-C6烷基或-C(O)NH2取代,以及 -(CH2)j-六氢基,其中该六氢基环上可被C1-C 6烷基,-C(O)-C1-C6烷基,或-C(O)-喃基取代, 其中j为1或2之整数,q为1至6之整数。2.一种如式2之 化合物, 以及其药学可接受盐,其中: X1为N或CH; R1为H; R2为未经取代或经一个C1-C4烷基取代之基, R11为苯基、吩基、苯甲基、啶基、咪唑 基或唑基,且各任意被1个R5取代,其中R5各选自 卤素, 硝基, -CHO, -S(C1-C6烷基), C1-C6烷基, C1-C6烷氧基, (C1-C6烷基)-OH, -O-(C1-C6烷基)-OH, -(CH2)j-NH-(CH2)q-O-(C1-C6烷基)-OH, -(CH2)j-NH-(C1-C6烷基)-OH, -(CH2)j-NH-(CH2)q-N(C1-C6烷基)2, -(CH2)j-NH-(CH2)q-六氢基, -(CH2)j-吗基,以及 -(CH2)j-咯啶基,其中该咯啶基环上可被-C(O)NH2 取代, 其中j为1或2之整数,q为1至6之整数。3.如申请专利 范围第1或2项之化合物,其中R11为苯基或啶基,其 中该苯基与啶基任意被1个R5取代。4.如申请专 利范围第1项之化合物,其中X1为CH。5.如申请专利 范围第1项之化合物,其中R2为任意被1或2个选自卤 素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、羟基、喃基之取代 基取代之苯基。6.如申请专利范围第1项之化合物, 其中R2为式3基团,且任意被1至2个选自卤素、C1-C4 烷基、C1-C4烷氧基、羟基、喃基之取代基所取 代。7.如申请专利范围第1项之化合物,系选自下列 群体: (1H--5-基)-[6-(4-甲氧苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基] 胺; (1H--5-基)-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; (6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-(2-略-1-基-苯基)胺; N-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-苯-1,4-二胺; (1H-咪唑-5-基)-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; 4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]-苯甲 醛; [6-(4-氯苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-(1H--5-基)胺 ; [6-(4-氟苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-(1H--5-基)胺 ; (1H--5-基)-(6-吩-3-基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; (1H--5-基)-[6-(4-三氟甲基苯基)-吩[3,2-d]嘧啶- 4-基)胺; (1H--5-基)-[6-(4-甲磺醯基苯基)-吩[3,2-d]嘧啶- 4-基)胺; (1H--5-基)-[6-(3-硝基苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基] 胺; [6-(3-氯-4-氟苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基]-(1H--5- 基)胺; [6-(4-乙苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-(1H--5-基)胺 ; (1H--5-基)-(6-吩-2-基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; (1H--5-基)-(6-(3-甲氧基苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4- 基]胺; [6-(3,4-二甲氧基苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基]-(1H- -5-基)胺; N-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]苯甲 基}-N,N'-二甲基-乙烷-1,2-二胺; (1H--5-基)-(6-{4-[(2-甲氧乙胺基)甲基]苯基}- 吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; 3-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]-苯 甲胺基}丙-1,2-二醇; (1H--5-基)-[6-(4-丙胺甲苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4- 基]胺; (1H--5-基)-(6-{4-[(3-甲氧丙胺基)甲基]苯基}- 吩[3,2-d]嘧啶-4-基]胺; (1H--5-基)-(6-{4-[(2-六氢-1-基-乙胺基)甲基] 苯基}-吩[3,2-d]嘧啶-4-基}胺; (1H--5-基)-(6-{4-[(2-吗-4-基-乙胺基)甲基]苯基 }-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; (1H--5-基)-[6-(4-甲胺甲苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4- 基]胺; N-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基)苯甲 基}-N'-甲基-乙烷-1,2-二胺; (1H--5-基)-{6-[4-(4-甲基六氢-1-基-甲基)苯 基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基}胺; 2-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]-苯 甲胺基}丙-1,3-二醇; 2-((2-羟乙基)-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧 啶-6-基]-苯甲基}胺基)乙醇; 2-(2-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]- 苯甲胺基}乙氧基)乙醇; 2-(2-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]- 苯甲胺基}乙胺基)乙醇; (6-(4-{[2-(1H-咪唑-4-基)-乙胺基]-甲基}苯基)-吩[3,2 -d]嘧啶-4-基]-(1H--5-基)胺; N-(4-甲氧苯基)-N'-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)苯-1, 4-二胺; (1H--5-基)-[6-(4-{[(吩-2-基-甲基)胺基]甲基}苯 基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基]胺; 3-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]-苯 甲胺基}丙酸甲酯; [6-(4-{[(喃基-2-基-甲基)胺基]甲基}苯基)-吩[3,2 -d]嘧啶-4-基]-(1H--5-基)-胺; 1-(3-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]- 苯甲胺基}丙基)-咯啶-2-酮; N-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]苯甲 基}-N',N'-二甲基-丙烷-1,2-二胺; (1H--5-基)-[6-(4-吗-4-基-甲基苯基)-吩[3,2-d] 嘧啶-4-基]胺; (2-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]-苯 甲胺基}乙醯胺基)-乙酸乙酯; 1-(4-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]- 苯甲基}六氢-1-基)-乙酮; (1H--5-基)-{6-[4-(2-甲氧甲基-咯啶-1-基甲基) 苯基]-吩[3,2-d]嘧啶-4-基}胺; N-(2-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]苯 甲胺基}乙基)乙醯胺; [6-(4-环丙胺甲基苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基]-(1H- -5-基)-胺; (2-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]-苯 甲胺基}丁-l-醇; 1-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]-苯 甲基}六氢啶-4-甲醯胺; N-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧啶-6-基]苯甲 基}-N',N'-二甲基己二胺; (1-甲基-1H--5-基)-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基) 胺; 喃-2-基-(4-{4-[4-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-d]嘧 啶-6-基]苯甲基}-六氢-1-基)甲酮; (1H--5-基)-(2-甲基-6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基) 胺; N-(4-甲氧苯基)-N'-(2-甲基-6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4- 基)苯-1,4-二胺; N-(2-苯甲氧乙基)-N'-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)苯 -1,4-二胺; 5-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)-1H--3-甲醛; (3-溴-1H--5-基)-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; N-(1H--3-基甲基)-N'-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基 )苯-1,4-二胺; N-(6-溴-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-N'-(4-甲氧苯基)-苯-1,4- 二胺; N-(4-甲氧苯基)-N'-[6-(2-硝苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4-基 ]苯-1,4-二胺; N-(4-甲氧苯基)-N'-[6-(4-甲氧苯基)-吩[3,2-d]嘧啶-4- 基]苯-1,4-二胺; N-(4-甲氧苯基)-N'-[6-(6-甲氧啶-3-基)-吩[3,2-d]嘧 啶-4-基]苯-1,4-二胺; N-(4-甲氧苯基)-N'-(6-吩-2-基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基) 苯-1,4-二胺; N-(4-甲氧苯基)-N'-吩[3,2-b]啶-4-基-苯-1,4-二胺; N-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-N'-对甲苯基-苯-1,4- 二胺; N-(3,4-二甲氧苯基)-N'-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)- 苯-1,4-二胺; N-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-N'-间甲苯基-苯-1,4- 二胺; (6-氯-1H--5-基)-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; (4-甲氧基-2-甲苯基)-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基) 胺; [4-(4-氯苯氧基)苯基)-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基) 胺; 6-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)-1H-苯并[d][1,3] 恶-2,4-二酮; 2-二乙胺甲基-4-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基) 酚; 5-甲基-1-[4-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)苯基]- 1.2-二氢唑-3-酮; [4-(4,5-二氯咪唑-1-基)-苯基]-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧 啶-4-基)胺; (6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-(4-(3-三氟甲基唑-1- 基)苯基]胺; [4-(4-甲基-六氢-1-基)苯基)-(6-苯基-吩[3,2-d] 嘧啶-4-基)胺; [4-(4-甲基-六氢啶-1-基)苯基]-(6-苯基-吩[3,2-d] 嘧啶-4-基)胺; 1-[4-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)苯基]-1H-四唑 -5-硫醇; 3-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)苯磺醯胺; (2-甲基-苯并唑-6-基)-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4- 基)胺; [4-(吗-4-磺醯基)苯基]-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4- 基)胺; [3,5-二甲基-4-(吩-3-基甲氧基)苯基]-(6-苯基-吩 [3,2-d]嘧啶-4-基)胺; [4,5-二甲氧基-2-(1H-四唑-5-基)苯基]-(6-苯基-吩[3, 2-d]嘧啶-4-基)胺; 5-[4-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)苯基]恶唑啶- 2,4-二酮; 1-乙基-5-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)-1,3-二氢 -2-酮; 6-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)-3H-苯并恶唑-2- 酮; 二苯并吩-4-基-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)胺; N-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-N'-对甲苯基-苯-1,2- 二胺; (2-喃-2-基-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)-(6-苯基-吩 [3,2-d]嘧啶-4-基)胺; 5-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)-苯并[b]吩-2- 甲; (6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-(2-啶-4-基-1H-苯并 咪唑-5-基)胺; [4-(1-甲基-1H-咪唑-2-基硫烷基)苯基]-(6-苯基-吩[3 ,2-d]嘧啶-4-基)胺; (6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基)-[4-(啶-2-基氧基)苯 基]胺; [4-(5-甲基-四唑-1-基)苯基]-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶- 4-基)胺; 1-[3-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)苯基]-1H-四唑 -5-硫醇; 4-[4-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基胺基)-苯胺基]酚; 苯并[1,2,3]二唑-6-基-(6-苯基-吩[3,2-d]嘧啶-4-基 )胺; 及前述化合物之药学可接受盐。8.如申请专利范 围第2项之化合物,其中X1为CH。9.如申请专利范围 第2项之化合物,系选自下列群体: [2-(4-氟苯基)-吩[3,2-b]啶-7-基)-(1H--5-基)胺 ; (1H--5-基)-(2-吩-2-基-吩[3,2-b]啶-7-基)胺; 4-[7-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-b]啶-2-基)苯甲醛 ; (1H--5-基)-[2-(4-甲硫烷苯基)-吩[3,2-b]啶-7- 基]胺; 2-(2-{4-[7-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-b]啶-2-基]苯 甲胺基}乙氧基)乙醇; 2-{4-[7-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-b]啶-2-基]苯甲 胺基}乙醇; N-{4-[7-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-b]啶-2-基]苯甲 基}-N',N'-二甲基-己-1,6-二胺; 2-({4-[7-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-b]啶-2-基]苯 甲基}甲胺基)乙醇; (1H--5-基)-(2-{4-[(2-六氢-1-基-乙胺基)甲苯 基]-吩[3,2-b]啶-7-基)胺; 1-{4-[7-(1H--5-基胺基)-吩[3,2-b]啶-2-基]苯甲 基}六氢啶-4-甲醯胺; (1H--5-基)-(2-啶-3-基-吩[3,2-b]啶-7-基]胺; [2-(3-甲基-3H-咪唑-4-基)-吩[3,2-b]啶-7-基]-(2-甲 基-1H--5-基)胺; 2-{1-甲基-5-[7-(2-甲基-1H--5-基胺基)-吩[3,2-b] 啶-2-基]-1H-咪唑-2-基}丙-2-醇; [2-(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-吩[3,2-b]啶-7-基]-(2-甲 基-1H--5-基)胺; (2-甲基-1H--5-基)-(2-唑-2-基-吩[3,2-b]啶-7 -基)胺; 2-{2-[7-(2-甲基-1H--5-基胺基)-吩[3,2-b]唑-5- 基}丙-2-醇; 4-[7-(2-甲基-1H--5-基胺基)-吩[3,2-b]啶-2-基] 苯甲醛; 及前述化合物之药学可接受盐。10.一种如式25之 化合物, 或其药学可接受盐,其中: Z1为卤素且Z2为-NR1R2,或是 Z1为R11且Z2为卤素;或是 Z1与Z2各为卤素;以及 X1.R1.R2与R11系如申请专利范围第1项定义。11.一种 如式26之化合物, 或其药学可接受盐,其中: Z1为卤素且Z2为-NR1R2或是 Z1为R11且Z2为卤素;或是 Z1与Z2各为卤素;以及 X1.R1.R2与R11系如申请专利范围第2项定义。12.一种 如下式之化合物, 或其药学上可接受盐,其中: R2为苯基、唑基、基或苯并吩基,且前述 苯基可任意被1至2个选自卤素、羟基、C1-C6烷基与 C2-C6炔基之取代基所取代; R11为苯基,其可任意被1或2个C1-C6烷氧基取代。 |
