| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物, 及其医药上可接受之盐; 其中: A系选自可视需要经一或多个-O-C1-C6烷基取代之C1-C 6烷基-O-C(O)-,可视需要经-O-苯基(其可视需要经1或 多个-C1-C6烷基取代)取代之C1-C6烷基-O-C(O)-,四氢 喃并二氢喃基-O-C(O)-,二烷基-O-C(O)-,四氢喃 基-O-C(O)-,或六氢喃并喃基-O-C(O)-; 各Ht系独立选自苯基、基、吗基、基、 唑基、喃基、咯基、咪唑基、硫苯基、 吩基、三唑基、唑基、嘧啶基、二唑基、苯 并吩基、二唑基、异唑基、唑啶基、或 咯啶基,其中该Ht之任何成员可视需要经一或多 个取代基取代,该取代基系独立选自C1-C4烷基、C1-C 4烷氧基、卤素、CN、NH2.-CF3.COOH、NO2.可视需要经CN 或C1-C4烷氧基取代之-(CH2)n-苯基、-S-C1-C4烷基、 二唑基、异唑基、及-(CH)n -SO2-苯基; n各自独立为1.2.3.或4; (G)x为H; D系-CH2-苯基,其中该苯基系经OR8取代; 各R8系独立选自H、-(CH2)n-Ht、-C(O)-吗基、-C(=NH)N( C1-C4烷基)2-(CH2)n-N(Ro)2.-(CH2)n-NHR+、-(CH2)m-CON(R*)2.-(CH 2)n C(O)OH、-(CH2)n-C(O)O(C1-C4烷基)、可视需要经一或 多个NO2及NH2取代之-SO2-苯基、可视需要经一或多 个选自以下之基团所取代之C1-C6烷基:OH、卤素、CF 3.OSO3K、-CN、-OC(O)NH-C1-C6烷基及-OC(O)NH2; m为0至4; Ro为可视需要经C1-C4烷氧基取代之C1-C4烷基; R+为H、-C(O)O(C1-C6烷基)、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)-Ht、 -SO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2.-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6 烷基)2.-C(O)-(CH2)n-O(C1-C6烷基)、-C(S)NH-C1-C6烷基、-C( =NCN)-R≠、可视需要经一或多个-CN及-CF3取代之 啶基、嘧啶基、唑基、或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基; R*为H、C1-C6烷基、或经咪唑基取代之C1-C6烷基; R≠为苯氧基、吗基、NH2.NH(C1-C6烷基)、或N(C1-C6 烷基)2; D'系选自C1-C10烷基、或C1-C10烷氧基,其中该烷基可 视需要含有一或多个取代基,该取代基系独立选自 -CN-、环戊基、-OC(O)NH-C1-C4烷基、或-NHC(O)-咪唑基; E系选自可视需要经一或多个选自NO2.NH2.OH、C1-C4烷 基、-OC(O)C1-C4烷基、或NHOH之取代基取代之苯基;可 视需要经一或多个卤素取代之苯并二茂基;可视 需要经NH2取代之苯并唑基;或二氢苯并二氧基 (dihydrobenzodioxinyl); x系1;及 R7各自为氢。2.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中R8系-(CH2)n-Ht、-(CH2)n-N(Ro)2.-(CH2)n-NHR+、(CH2)mCON( R*)2.(CH2)nC(O)OH、-(CH2)nC(O)O(C1-C4烷基)、可视需要经 一或多个选自OH、-OC(O)NH-C1-C6烷基、及-OC(O)NH2之基 团取代之C1-C6烷基。3.根据申请专利范围第1项之 化合物,其中R8系-(CH2)n-Ht。4.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R8系选自:5.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中: A系R'-C(O),其中R'系选自-C1-C6烷基、6.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中: D'系-CH2-R",其中R"系选自: 异丁基、 其中m系0至3。7.根据申请专利范围第1项之化合物, 其中: E系选自:8.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R 8系选自:9.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R 8系选自:10.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 R8系选自: 。11.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R8系选 自:12.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R8系 选自:13.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该 化合物系选自化合物编号:18.19.20.22.24.25.26.27.31.33. 35.36.38.41.43.48.49.51.52.53.54.55.56.57.58.59.60.68.69.71.72. 73.74.202-203.209.213.215.223.227.231.233.236.237.239.243.247. 250.260.263.271.281.289.293.295.309.317.319.320.322.334.335.348. 364.367.368.375.382.383.及396,其中该等化合物之定义如 下:14.根据申请专利范围第13项之化合物,其中该化 合物系选自化合物编号:26.27.31.33.35.36.38.41.43.48.49. 51.52.53.54.55.56.57.58.59.60.69.71.72.73.74.209.215.227.233.237 .281.289.295.309.322.335.364.367.368.382.及383,其中该等化 合物之定义如下:15.根据申请专利范围第14项之化 合物,其中该化合物系选自化合物编号:54.209.237.281 .295.309.367.及368,其中该等化合物之定义如下: 。16.一种用于作为天冬胺醯基蛋白抑制剂之医 药组合物,其包含根据申请专利范围第1至15项中任 一项之化合物,其量足以抑制天冬胺醯基蛋白; 以及医药可接受之载体。17.根据申请专利范围第 16项之医药组合物,其中该组合物系以医药可接受 之形式存在,以对人类投药。18.根据申请专利范围 第16或17项之医药组合物,其中该组合物系以口服 可获性之剂形存在。19.根据申请专利范围第16项 之医药组合物,其系用于制造治疗经依赖天冬胺醯 基蛋白进行其生活史中必要事件之病毒所感染 之病患之药物。20.根据申请专利范围第16项之医 药组合物,其系用于制造治疗经HIV-1或HIV-2所感染 之病患之药物。21.根据申请专利范围第16项之医 药组合物,其系用于制造治疗经诊断患有AIDS、AIDS- 相关性复徵(ARC)、进行性一般性巴病(PGL)、Kopsi 氏肉瘤、血小板减少性紫斑症、AIDS-相关性神经 性病况(诸如AIDS痴呆复徵、多重硬化症、或局部 下身轻瘫)、抗-HIV抗体阳性病况、或HIV阳性病况 之病患之药物。 |
