主权项 |
1.一种喃葡萄糖氧基唑衍生物,或其药理学容 许之盐或其羟基以C2-7醯基或C2-7烷氧羰基取代之 该等之前驱药,其特征为以下列一般式代表: [式中Q及T之一方为下列一般式代表之基,另一方则 为C1-6烷基或卤(C1-6烷)基, R1为氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-7环烷基、C3 -7环烷(C1-6烷)基、或以一般式HO-A11-(式中A1为C1-6伸 烷基)代表之基;R2为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基 、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、卤素原子、C2-6链烯 基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、(C3-6 次环烷基)甲 基、或可具有1~3个由卤素原子及羟基之选取同种 或不同种取代基之苯基、啶基、唑基或以一 般式HO-A2-(式中A2为C1-6伸烷基)代表之基;但R1为氢 原子或C1-6烷基时则R2不为氢原子、C1-6烷基、C1-6 烷氧基、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、或卤素原子] 。2.如申请专利范围第1项之喃葡萄糖氧基唑 衍生物,或其药理学容许之盐或其羟基以C2-7醯基 或C2-7烷氧羰基取代之该等之前驱药,其中,R2为C2-6 链烯基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、(C1-7伸环烷基 )甲基、或可具有1~3个由卤素原子及羟基选取之同 种或不同种取代基之苯基、啶基、唑基或以 一般式HO-A2-(式中A2为C1-6伸烷基)代表之基。3.如申 请专利范围第1项之喃葡萄糖氧基唑衍生物, 或其药理学容许之盐或其羟基以C2-7醯基或C2-7烷 氧羰基取代之该等之前驱药,其中,R1为C2-6链烯基 、C3-7环烷基、C3-7环烷(C1-6烷)基、或以一般式HO-A1 -(式中A1为C1-6伸烷基)代表之基,R2为氢原子、C1-6烷 基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、或卤 素原子。4.如申请专利范围第1项之喃葡萄糖氧 基唑衍生物,或其药理学容许之盐,其中,以下列 一般式代表: [式中Q及T之一方为下列一般式(式中P为氢原子、C2 -7醯基或C2-7烷氧羰基)代表之基,另一方则为C1-6烷 基或卤(C1-6烷)基, R11为氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-7环烷基、C 3-7环烷(C1-6烷)基、C2-7醯基、C2-7烷氧羰基、或以 一般式P1-O-A1-(式中P1为氢原子、C2-7醯基或C2-7烷氧 羰基,A1为C1-6伸烷基)代表之基;R12为氢原子、C1-6烷 基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、卤素 原子、C2-6链烯基、C3-7环烷基、C1-7环烷氧基、(C1- 7次环烷基)甲基、或可具有1~3个由卤素原子及羟 基选取之同种或不同种取代基之苯基、啶基、 唑基或以一般式P2-O-A2-(式中P2为氢原子、C2-7醯 基或C2-7烷氧羰基,A2为C1-6伸烷基)代表之基;但P、R 11.R12中至少有1个具C2-7醯基或C2-7烷氧羰基,且R11为 氢原子或C1-6烷基时,R12不为氢原子、C1-6烷基、C1-6 烷氧基、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、或卤素原子] 。5.如申请专利范围第4项之喃葡萄糖氧基唑 衍生物,或其药理学容许之盐,其中,R12为C2-6链烯基 、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、(C3-7次环烷基)甲基 、或可具有1~3个由卤素原子及羟基选取之同种或 不同种取代基之苯基、啶基、唑基或以一般 式P2-O-A2-(式中P2为氢原子、C2-7醯基或C2-7烷氧羰基 ,A2为C1-6伸烷基)代表之基。6.如申请专利范围第4 项之喃葡萄糖氧基唑衍生物,或其药理学容许 之盐,其中,R11为C2-6链烯基、C3-7环烷基、C3-7环烷(C 1-6烷)基、C2-7醯基、C2-7烷氧羰基或以一般式P1-O-A1 -(式中P1为氢原子、C2-7醯基或C2-7烷氧羰基,A1为C1-6 伸烷基)代表之基;R12为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧 基、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、或卤素原子。7.如 申请专利范围第4项之喃葡萄糖氧基唑衍生物 ,或其药理学容许之盐,其中之喃葡萄糖氧基 唑衍生物或其药理学容许之盐以下列一般式代表: [式中Q及T之一方为下列一般式代表之基,另一方则 为C1-6烷基或卤(C1-6烷)基, R1为氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基、C3-7环烷基、C3 -7环烷(C1-6烷)基、或以一般式HO-A1-(式中A1为C1-6伸 烷基)代表之基;R2为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基 、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、卤素原子、C2-6链烯 基、C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、(C3-7次环烷基)甲 基、或可具有1~3个由卤素原子及羟基选取之同种 或不同种取代基之苯基、啶基、唑基或以一 般式HO-A2-(式中A2为C1-6伸烷基)代表之基;但R1为氢 原子或C1-6烷基时则R2不为氢原子、C1-6烷基、C1-6 烷氧基、C1-6烷硫基、卤(C1-6烷)基、卤素原子]。8. 如申请专利范围第7项之喃葡萄糖氧基唑衍生 物,或其药理学容许之盐,其中,R2为C2-6链烯基、C3-7 环烷基、C3-7环烷氧基、(C3-7次环烷基)甲基、或可 具有1~3个由卤素原子及羟基选取之同种或不同种 取代基之苯基、啶基、唑基或以一般式HO-A2-( 式中A2为C1-6伸烷基)代表之基。9.如申请专利范围 第7项之喃葡萄糖氧基唑衍生物,或其药理学 容许之盐,其中,R1为C2-6链烯基、C3-7环烷基、C3-7环 烷(C1-6烷)基、或以一般式HO-A1-(式中A1为C1-6伸烷基 )代表之基,R2为氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6 烷硫基、卤(C1-6烷)基、或卤素原子。10.如申请专 利范围第4至7项申任一项之喃葡萄糖氧基唑 衍生物,或其药理学容许之盐,其中,P、R11.R12中至 少有1个具有C2-7醯基或C2-7烷氧羰基。11.一种用于 预防或治疗高血糖症所引起之疾病的医药组成物, 其特征为含有申请专利范围第1至9项中任一项之 喃葡萄糖氧基唑衍生物或其药理学容许之盐 或其前驱药为有效成分。12.如申请专利范围第11 项之用于预防或治疗高血糖症所引起之疾病的医 药组成物,其中因高血糖症引起之疾病为由糖尿病 、糖尿病性并发症、肥胖症、高胰岛素血症、糖 代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症、高三酸甘 油酯血症、脂肪代谢异常、动脉粥样化性动脉硬 化症、高血压、瘀血性心力衰竭、浮肿、高尿酸 血症、痛风等组成群中选取之疾病。13.如申请专 利范围第11项之用于预防或治疗高血糖症所引起 之疾病的医药组成物,其中因高血糖症引起疾病为 糖尿病。14.如申请专利范围第11项之用于预防或 治疗高血糖症所引起之疾病的医药组成物,其中因 高血糖症引起疾病为糖尿病性并发症。15.如申请 专利范围第11项之用于预防或治疗高血糖症所引 起之疾病的医药组成物,其中因高血糖症引起疾病 为肥胖症。16.如申请专利范围第1项之喃葡萄糖 氧基唑衍生物,或其药理学容许之盐,其特征为 以下列一般式代表: [式中Q2及T2之一方为2,3,4,6-四-O-乙醯-D-喃葡萄 糖氧基,另一方则为C1-6烷基或卤(C1-6烷)基,R与R1代 表意义相同,且R0与R2代表意义相同]。 |