LFA–1拮抗剂

摘要

本发明系关于可与LFA-1 I-区活性结合部位"南极囊(sou th pole pocket)"之全部或部分结合之化合物以及其作为LFA-1 拮抗剂之用途。

主权项

1.一种以游离形式或盐类形式存在之式X3化合物, 其中 (i)R7为羟基,R8为2-羟基-乙胺,且R10为2-羟基-乙基甲 胺醯; (ii)R7为羟基,R8为羟基,且R10为2-甲氧基-基甲胺醯 ;或 (iii)R7为羟基,R8为羟基,且R10为 。2.一种用为LFA-1拮抗剂之医药组合物,其包含根 据申请专利范围第1项之以游离形式或药学上可接 受之盐类形式存在之式X3化合物,及药学上可接受 的稀释剂或载剂。3.根据申请专利范围第2项之医 药组合物,其系用于预防或治疗慢性移植排斥。图 式简单说明: 图1显示LFA-1 I-区之单体部分与其邻近单体之羧基 末端区域一起位于结晶之不对称单元内;该米微诺 林配位子以CPK-模型显示。图2描绘出米微诺林与 LFA-1 I-区南极囊之放大图。