发明名称 具食慾抑制活性之多环唑系统,其制法及含该类化合物之医药组合物
摘要 本发明系关于多环唑系统及其生理上可耐受之盐类及生理功能衍生物。揭示式Ⅰ化合物,其中基团具有所陈述之定义,其生理上可耐受之盐类及其制法,此化合物合适作为例如食慾抑制剂。
申请公布号 TW593294 申请公布日期 2004.06.21
申请号 TW089103194 申请日期 2000.03.20
申请人 阿凡提斯药品德意志有限公司 发明人 赖汉乔;吉格德;葛卡尔;毕玛汀
分类号 C07D277/60;A61K31/425 主分类号 C07D277/60
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种式I之化合物: 其中 Y为CH2.CH2-CH2; X为直接键、CH2; R1为F、Cl、Br、I;CF3;(C1-C6)烷基、O-(C2-C6)烷基,其中 在烷基上的一、多个或全部的氢可被氟取代;苯基 、O-苯基,其中苯基可被F、Cl、Br、I、CF3或(C1-C6)烷 基取代; R1'为H; R2为(C1-C6)烷基、C(CN)=C(CH3)2 、C(O)OCH2CH3.CH2-O-C(O)-C( CH3)3,其中在烷基上的一个氢可被CN取代;苯基、 啶基、2-苯并唑基、-3-基,其中苯基及杂芳 基可被OH、CF3或(C1-C6)烷基取代; 及其生理上可耐受之盐类及生理活性衍生物。2. 根据申请专利范围第1项之化合物,其中之定义如 下 Y为CH2; X为直接键、CH2; R1为F、Cl、Br、I;CF3;(C1-C6)烷基、O-(C2-C6)烷基,其中 在烷基上的一、多个或全部的氢可被氟取代;苯基 、O-苯基,其中苯基可被F、Cl、Br、I、CF3或(C1-C6)烷 基取代; R1'为H; R2为(C1-C6)烷基、C(CN)=C(CH3)2 、C(O)OCH2CH3.CH2-O-C(O)-C( CH3)3,其中在烷基上的一个氢可被CN取代;苯基、 啶基、2-苯并唑基、-3-基,其中苯基及杂芳 基可被OH、CF3或(C1-C6)烷基取代; 及其生理上可耐受之盐类及生理活性衍生物。3. 根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中之定义 如下 Y为-CH2-; X为-CH2-、直接键; R1为Cl、Br、(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-烷基,其中在烷基 上的一或多个或全部的氢可被氟取代; 苯基,其可经F、Cl、Br、I、CF3或(C1-C6)-烷基取代; R1'为H; R2为(C1-C6)-烷基、C(CN)=C(CH3)2 、C(O)OCH2CH3.CH2-O-C(O)-C( CH3)3,其中在烷基上的一个氢可被CN取代; 苯基、2-、3-或4-啶基、苯并唑-2-基、-3- 基,其中苯基或杂芳基可经OH、CF3或(C1-C6)-烷基取 代; 及其生理上可耐受之盐类。4.一种具食慾抑制活 性之医药组合物,其含有一或多种根据申请专利范 围第1项之化合物。
地址 德国