发明名称 前活性的抗肿瘤化合物
摘要 本发明以下式之前活性的抗肿瘤化合物为特征:其中R1是COOZ;Z是H,硷金属,硷土金属,铵族,其可视需要地以一个或多个烷基,或羧基保护基取代;R2,R3,及R4的每一个,独立地是OH或ORa;Ra是羟基保护基;X是苯或啶,可视需要地,以Rb取代,Rb可以是H,碳数1-5的烷基,碳数1-5的烷氧基,NO2,F,Cl,Br,SO3H,和 CN;R5是H或OH;以及n及m的每一个,独立地是0或1;或其盐类。
申请公布号 TW593328 申请公布日期 2004.06.21
申请号 TW088114165 申请日期 1999.08.19
申请人 中央研究院 发明人 罗博伦;陈基旺;吕玉玲
分类号 C07H15/203;C07D491/22;A61K31/70 主分类号 C07H15/203
代理机构 代理人 洪澄文 台北市大安区信义路四段二七九号三楼
主权项 1.一种具有下式的前活性化合物: 其中, R1是COOZ;Z是H或K+; R2,R3,及R4的每一个,独立地是OH; X是苯或啶,可视需要地,以Rb取代,Rb可以是H,碳数 1-5的烷基,碳数1-5的烷氧基,NO2,F,Cl,Br,SO3H,及CN; R5是H或OH;以及 n及m的每一个,独立地是0或1; 或其盐类。2.如申请专利范围第1项之前活性化合 物,其中Z是H;或其盐类。3.如申请专利范围第2项之 前活性化合物,其中X是苯;并且Rb是H或NO2;或其盐类 。4.如申请专利范围第3项之前活性化合物,其中Rb 是在相关于醚连结的邻位;或其盐类。5.如申请专 利范围第4项之前活性化合物,其中Rb是H;n是0;并且m 是1;或其盐类。6.如申请专利范围第5项之前活性 化合物,其中R5是H;或其盐类。7.如申请专利范围第 1项之前活性化合物,其中X是苯;Rb是H或NO2;或其盐 类。8.如申请专利范围第7项之前活性化合物,其中 Rb是在相关于醚连结的邻位;或其盐类。9.如申请 专利范围第8项之前活性化合物,其中Rb是H;n是0;并 且m是1;或其盐类。10.如申请专利范围第9项之前活 性化合物,其中R5是在相关于氨基甲酸酯连结的邻 位;或其盐类。11.如申请专利范围第9项之前活性 化合物,其中R5是H;或其盐类。12.如申请专利范围 第1项之前活性化合物,其中R5是在相关于氨基甲酸 酯连结的邻位;或其盐类。13.如申请专利范围第1 项之前活性化合物,其中R5是H;或其盐类。14.如申 请专利范围第12项之前活性化合物,其中Z是H或K+; 并且R2,R3,及R4的每一个是OH;或其盐类。15.如申请 专利范围第14项之前活性化合物,其中Z是H;或其盐 类。16.如申请专利范围第13项之前活性化合物,其 中Z是H或K+;并且R2,R3,及R4的每一个是OH;或其盐类。 17.如申请专利范围第16项之前活性化合物,其中Z是 H;或其盐类。
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