抑制白血球藉由VLA-4调节附着现象之稠和环杂芳及杂环化合物

摘要

揭示的为结合VLA-4之化合物。此一些化合物亦抑制白血球附着，及特别地VLA-4中介之白血球附着。如此化合物系有用于治疗哺乳类病患，例如人之炎性疾病，如气喘、阿兹海默氏症、动脉硬化、AIDS痴呆、糖尿病、肠炎疾病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移及心肌缺血。化合物亦可经施用以治疗炎性脑疾病，如多发性硬化。

主权项

1.一种下式之化合物 其中: R系为氢或C1-6烷基; R36和R36'独立为C1-4烷基; 环B与环A之两个碳原子一起形成苯并咪唑、苯并 唑或苯并唑,其可经由-CH2C(O)OCH2CH3所取代; 及其在医药上可接受之盐。2.根据申请专利范围 第1项之化合物,其系为: N-[1-(乙氧基羰基甲基)苯并咪唑-2-基]-L-4-(N,N-二甲 基胺甲醯氧基)苯丙胺酸第三丁基酯, N-[1-(乙氧基羰基甲基)苯并咪唑-2-基]-L-4-(N,N-二甲 基胺甲醯氧基)苯丙胺酸, N-(苯并唑-2-基)-L-4-(N,N-二甲基胺甲醯氧基)苯丙 胺酸第三丁基酯, N-(苯并唑-2-基)-L-4-(N,N-二甲基胺甲醯氧基)苯丙 胺酸, N-(苯并唑-2-基)-L-4-(N,N-二甲基胺甲醯氧基)苯丙 胺酸第三丁基酯, N-(苯并唑-2-基)-L-4-(N,N-二甲基胺甲醯氧基)苯丙 胺酸, 及其在医药上可接受之盐。