发明名称 四氢咪唑并啶化合物
摘要 式I化合物其中取代基具有说明文中所指出之意义,其适用于预防及治疗胃肠病。
申请公布号 TW593320 申请公布日期 2004.06.21
申请号 TW087104064 申请日期 1998.03.19
申请人 必克高登隆堡化学工厂股份有限公司 发明人 卓格 圣必芬格;卓哈德 格兰儿;渥夫根 艾利斯坦德 赛门;史丹芬 波特士;理查 瑞德儿
分类号 C07D487/14;C07D491/00;A61K31/435 主分类号 C07D487/14
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式I化合物或其盐 其中 R1为1-4C-烷基, R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基, R3为氢或卤素, 取代基R4a和R4b之一为氢,而另一者为氢、羟基、1-4 C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰基 氧基,或其中R4a和R4b共同为O(氧), 取代基R5a和R5b之一为氢,而另一者为氢、羟基、1-4 C-烷氧基或1-4C-烷基羰基氧基, 或其中 一方面取代基R4a和R4b之一及另一方面取代基R5a和R 5b之一于各情况中为氢,而在各情况中之另一取代 基共同形成亚甲二氧基(-O-CH2-O-)或伸乙二氧基(-O- CH2-CH2-O-)。 其中R4a、R4b、R5a和R5b不同时为氢, R6为氢、卤素、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基或三氧甲基 和 R7为氢、卤素、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基。2.根据申 请专利范围第1项之化合物或其盐,其中 R1为1-4C-烷基, R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基, R3为氢, 取代基R4a和R4b之一为氢,而另一者为氢、羟基或1-4 C-烷氧基,或其中R4a和R4b共同为O(氧), 取代基R5a和R5b之一为氢,而另一者为氢、羟基或1-4 C-烷氧基, 其中R4a、R4b、R5a和R5b不同时为氢, R6为氢、卤素或三氟甲基和 R7为氢或卤素。3.根据申请专利范围第1项之化合 物或其盐,其具有式I* 其中 R1为1-4C-烷基, R2为1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基, R3为氢, 取代基R4a和R4b之一为氢,而另一者为氢、羟基或1-4 C-烷氧基, 取代基R5a和R5b之一为氢而另一者为氢、羟基或1-4C -烷氧基, 其中R4a、R4b、R5a和R5b不同时为氢, R6为氢、卤素或三氟甲基而 R7为氢或卤素。4.根据申请专利范围第3项之化合 物或其盐, 其中 R1为1-4C-烷基, R2为1-4C-烷基或羟甲基, R3为氢, R4a为氢, R4b为羟基或1-4C-烷氧基, R5a为氢,羟基或1-4C-烷氧基, R5b为氢, R6为氢、卤素或三氟甲基和 R7为氢或卤素。5.根据申请专利范围第3项之化合 物或其盐,其中 R1为1-4C-烷基, R2为1-4C-烷基, R3为氢, R4a为氢, R4b为羟基, R5a为羟基, R5b为氢, R6为氢、卤素或三氟甲基和 R7为氢或卤素。6.根据申请专利范围第1项之化合 物或其盐,其系选自包括7,8-二羟基-2,3-二甲基-9-苯 基-7,8,9,10-四氢咪唑并[1,2-h][1,7]啶、2,3-二甲基-9 -苯基-7,8,9,10-四氢咪唑并[1,2-h][1,7]啶-7-酮、9-(2- 氯苯基)-2,3-二甲基-7,8,9,10-四氢咪唑并[1,2-h][1,7] 啶-7-酮、9-(2,6-二氯苯基)-2,3-二甲基-7,8,9,10-四氢 咪唑并[1,2-h][1,7]啶-7-酮、9-(2-三氟甲基)-2,3-二 甲基-7,8,9,10-四氢咪唑并[1,2-h][1,7]啶-7-酮、7-羟 基-2,3-二甲基-9-苯基-7,8,9,10-四氢咪唑并[1,2-h][1,7] 啶、9-(2-氯苯基)-7-羟基-2,3-二甲基-7,8,9,10-四氢 咪唑并[1,2-h][1,7]啶、9-(2,6-二氯苯基)-7-羟基-2,3- 二甲基-7,8,9,10-四氢咪唑并[1,2-h][1,7]啶、9-(2-三 氟甲基苯基)-7-羟基-2,3-二甲基-7,8,9,10-四氢咪唑并 [1,2-h][1,7]啶和8-羟基-2,3-二甲基-9-苯基-7,8,9,10- 四氢咪唑并[1,2-h][1,7]啶-7-酮。7.根据申请专利 范围第1项之化合物或其盐,其具有化学名(7R,8R,9R)- 7,8-二羟基-2,3-二甲基-9-苯基-7,8,9,10-四氢咪唑并[1, 2-h][1,7]啶。8.一种用于治疗胃肠疾病之医药组 成物,其含有根据申请专利范围第1项之化合物和/ 或其盐,以及一般医药佐剂和/或赋形剂。9.根据申 请专利范围第1项之化合物或其盐,供使用于预防 胃肠病。10.根据申请专利范围第1项之化合物或其 盐,其系用于制造预防和治疗胃肠病之药剂。11.根 据申请专利范围第1项之化合物或其盐,其系(7S,8R,9 R)-7,8-亚异丙基二氧基-2,3-二甲基-9-苯基-7,8,9,10-四 氢咪唑并[1,2-h][1,7]啶化合物或其盐。12.根据申 请专利范围第1项之化合物或其盐,其系(7R,8R,9R)-2,3 -二甲基-8-羟基-7-(2-甲氧基乙氧基)-9-苯基-7,8,9,10- 四氢咪唑并[1,2-h][1,7]啶化合物或其盐。
地址 德国