发明名称 具有释放生长激素性质之化合物
摘要 本发明系关于新颖化合物,包含他们的组成物及他们在治疗因生长激素缺乏所造成之医学疾病的用途。
申请公布号 TW593337 申请公布日期 2004.06.21
申请号 TW088114089 申请日期 1999.08.18
申请人 诺佛 侬迪克股份有限公司 发明人 柏恩培修克;卢兹 史代芬 瑞奇特;汤玛士克鲁斯韩森;麦可 安克森
分类号 C07K14/60;A61K38/05 主分类号 C07K14/60
代理机构 代理人 林镒珠 台北市中山区长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种通式I的化合物, 其中 R1为氢或C1-4-烷基; R2为氢或C1-4-烷基; L为 G为 J为 其中X是卤素 e为0或1; f为0或1; R6和R7分别为氢或C1-4-烷基;或R6和R7与其所键结的 碳原子共同形成一环丁基基团; R8为氢或C1-4-烷基,及 -M-为苯撑基或-CR27=CR28-; 其中R27和R28分别为氢或C1-4-烷基; 或其药学上可接受的盐。2.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R1为C1-4-烷基。3.根据申请专利范 围第1或2项之化合物,其中R2为C1-4-烷基。4.根据申 请专利范围第1或2项之化合物,其中-M-为-CH=CH-。5. 根据申请专利范围第1或2项之化合物,其中R6和R7均 为甲基。6.根据申请专利范围第1或2项之化合物, 其中R6和R7与其所键结的碳原子共同形成一环丁基 基团。7.根据申请专利范围第1项之化合物,其选自 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1-基-2- (4-((二甲胺基)甲基)六氢啶-1-基]-2-酮基乙基}-N- 甲基胺甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1-基-2- ((3S)-3-(二甲胺基甲基)六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]- N-甲基胺甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-4-(1-胺基环丁基)丁-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1- 基-2-((3S)-3-(二甲胺基甲基)六氢啶-1-基)-2-酮基 乙基]-N-甲基胺甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-(1R)-1-基-2-( (2S)-2-((二甲胺基)甲基)咯啶-1-基)-2-酮基乙基}-N- 甲基胺甲醯基)-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 N-((1R)-1-{N-(1R)-1-基-2-((2S)-2-((二甲胺基)甲基) 咯啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺甲醯基}-2-(2-基) 乙基)-N-甲基-3-((甲胺基)甲基)醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1-基-2- (4-(二甲胺基)六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺 甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 3-胺基甲基-N-{(1R)-1-{N-[(1R)-1-基-2-(4-甲基-N-六氢 -1-基)-2-酮基乙基}-N-甲基胺甲醯基]-2-(2-基) 乙基)-N-甲基醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1-基-2- (4-甲基六氢-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺甲醯 基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 , (2E)-4-(1-胺基环丁基)丁-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1- 基-2-(4-甲基六氢-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺 甲醯基}-2-(2-基)2基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1- 基-2-(4-甲基六氢-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺 甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-4-(1-胺基环丁基)丁-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1- 基-2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基)-N-甲基胺 甲醯基}-2-(联苯-4-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1-基-2- (4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺甲醯 基}-2-(联苯-4-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-(1R)-1- 基-2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺 甲醯基}-2-(联苯-4-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-(1R)-1-基-2-( 4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺甲醯基 }-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 , (2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-(1R)-1- 基-2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺 甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-4-(1-胺基环丁基)丁-2-烯酸N-((1R)-1-{N-(1R)-1-基 -2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基)-N-甲基胺甲 醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 , (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-(1R)-1-(4-氟 基)-2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺 甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 , (2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-(1R)-1-(4- 氟基)-2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2;酮基乙基)-N-甲 基胺甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-4-(1-胺基环丁基)丁-2-烯酸N-((1R)-1-{N-(1R)-1-基 -2-(4-(二甲胺基)六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基 胺甲醯基}-2-(2-基)2基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(2R)-2-(4-羟基 六氢啶-1-基)-2-酮基-1-((2-吩基)甲基)2基]-N-甲 基胺甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(2R)-2-(4- 羟基六氢啶-1-基)-2-酮基-1-((2-吩基)甲基),基]- N-甲基胺甲醯基}-2-(2-基)乙基)-N-甲醯胺 (2E)-5-胺基-5-二甲基己-2-烯酸N-((1R)-2-(联苯-4-基)-1- {N-[(2R)-2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基-1-((2-吩基 )甲基)乙基]-N-甲基胺甲醯基}乙基)-N-甲醯胺 , (2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯酸N-((1R)-2-(联苯-4-基)- 1-{N-[(1R)-2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基-1-((2-吩 基)甲基)乙基)-N-甲基胺甲醯基}乙基)-N-甲醯胺 , (2E)-5-甲基-5-(甲胺基)己-2-烯酸N-((1R)-1-{N-[(1R)-1- 基-2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基)-N-甲基胺 甲醯基}-2-(联苯-4-基)乙基)-N-甲醯胺 , (2E)-4-(1-胺基环丁基)丁-2-烯酸((1R)-1-{N-[(1R)-1-基- 2-(4-羟基六氢啶-1-基)-2-酮基乙基]-N-甲基胺甲醯 基}-2-(联苯-4-基)乙基)醯胺 及其药学上可接受盐。8.一种用于刺激从哺乳动 物的脑下腺释放生长激素的医药组成物,该组成物 包括作为活性成份之根据申请专利范围第1至7项 中任一项之化合物,与其药学上可接受的载剂或稀 释剂。9.一种用于治疗与气喘有关的生长迟延之 医药组成物,其包括根据申请专利范围第1至7项中 任一项之化合物。10.一种用于治疗与少年风湿症 的关节炎或全身性纤维变性有关的生长迟延之医 药组成物,其包括根据申请专利范围第1至7项中任 一项之化合物。
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