新的苄基哌啶化合物

摘要

本发明的目的在于提供一种具有趋化因子抑制活性的治疗效果的化合物，其适用作口服给药的药物。本发明人发现下式苄基哌啶衍生物(式(1))具有趋化因子抑制活性。经过进一步深入研究，成功地使本发明化合物增强了趋化因子抑制活性和在血液中的稳定性，由此完成了本发明。其中每个符号如说明书中所定义。

主权项

1.式(1)表示的任选N-氧化的苄基哌啶化合物，其旋光异构体或其药用盐：其中R¹和R²相同或不同，且各自为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，烷氧基或烷基，n为1-5的整数，X为一个键，氧原子，硫原子，SO或SO₂，Z为一个键，芳基，杂芳基或环烷基，Y¹为一个键，具有1-4个碳原子的亚烷基链，-CO-，-Q-(CH₂)_m-或-(CH₂)_m-Q-[其中Q为-NH-，-NR³-(其中R³为烷基)，氧原子，硫原子，SO或SO₂，m为0-4的整数]，A为芳基或杂芳基，W为芳基，杂芳基或噻唑啉，Y²为氨基，烷基氨基，芳基氨基，芳基烷基氨基，酰氨基，酰氨基烷基，烷氧基羰基氨基，羧甲基氨基，氨基烷基氨基，-NR⁴CONR⁵R⁶(R⁴，R⁵和R⁶可以相同或不同，且各自为氢或烷基)，磺酰基氨基，-CONR⁷R⁸(R⁷和R⁸可以相同或不同，且各自为氢，烷基，芳基或芳基烷基，条件是它们不同时表示氢)，氨基烷基，烷基氨基烷基，芳基氨基烷基，芳基烷基氨基烷基，环氨基，肼基，胍基，脒基，羟基脒基，烷氧基脒基，氨基亚甲基氨基，亚氨基甲基氨基，亚氨基或-SR¹⁶(R¹⁶为烷基)，条件是上述芳基，杂芳基，环烷基，亚烷基链，烷基氨基，芳基氨基，芳基烷基氨基，酰氨基，酰氨基烷基，烷氧基羰基氨基，羧甲基氨基，氨基烷基氨基，磺酰基氨基，-CONR⁷R⁸，氨基烷基，烷基氨基烷基，芳基氨基烷基，芳基烷基氨基烷基，环氨基，肼基，胍基，脒基，氨基亚甲基氨基，亚氨基甲基氨基和亚氨基任选地具有取代基，且上述酰氨基，酰氨基烷基，烷氧基羰基氨基和磺酰基氨基中含有的酰胺、氨基甲酸酯、或磺酰胺中的氮原子可以被烷基取代。