亚微米颗粒悬浮液制备方法

摘要

本发明提供了制备药物活性化合物悬浮液的方法，这种化合物在可与水混溶的第一溶剂中的溶解度大于在第二含水溶剂中的溶解度。制备过程包括的步骤有：(i)将初始量的药物活性化合物溶解到可与水混溶的第一有机溶剂中，形成第一溶液；(ii)将第一溶液和第二溶剂混合，沉淀药物活性化合物；(iii)向第一溶液，或第二溶剂，或预悬浮液中引入晶种。

主权项

1.一种制备亚微米尺寸的有机化合物颗粒的方法，所述有机化合物在可与水混溶的第一溶剂中的溶解性大于第二含水溶剂中的溶解度，所述制备过程包括如下步骤：(i)将有机化合物溶解到可与水混溶的第一溶剂中形成溶液，第一溶剂选自：N-甲基-2-吡咯烷酮、2-吡咯烷酮、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、乳酸、甲醇、乙醇、异丙醇、3-戊醇、正丙醇、丙三醇、丁二醇、乙二醇、丙二醇、单和二酰化甘油一酸酯、二甲基异山梨醇、丙酮、二甲基甲酰胺、1，4-二氧杂环己烷、聚乙二醇、聚乙二醇酯、聚乙二醇失水山梨糖醇、聚乙二醇单烷基醚、聚丙二醇、聚海藻酸丙二醇酯、PPG-10丁二醇、PPG-10甲基葡萄糖醚、PPG-20甲基葡萄糖醚、PPG-15十八烷基醚、二辛酸丙二醇酯、二癸酸丙二醇酯、月桂酸丙二醇酯；(ii)将此溶液与第二溶剂混合形成预悬浮液；和(iii)向预悬浮液加入能量，形成平均有效粒度小于约2μm的颗粒。