8H-PIRIDO[2,3]PIRIMIDIN-7-ONAS 2,4,8-TRISUSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN, USO DE DICHOS COMPUESTOS EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS, INTERMEDIARIOS UTILES EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS, Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS

摘要

8H-pirido[2.3d]pirimidin-7-onas 2,4,8-trisustituidas de fórmula (1) o (2) o sales farmacéuticamente aceptables de las mismas en donde R1 es un arilo opcionalmente sustituido o un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo, arilo, aril-alquilo C1-10, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-10, un grupo funcional heterocíclico o un grupo funcional heterociclil-alquilo C1-10, grupos funcionales que están todos opcionalmente sustituidos, o R2 es el grupo funcional X1 CR10R20)qC(A1)(A2)(A3), o C(A1)(A2)(A3); A1 es un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido; A2 es un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido; A3 es hidrógeno o es un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido; R3 es un alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-10, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-10, un grupo funcional heterocíclico o heterociclil-alquilo C1-10, grupos funcionales que están opcionalmente sustituidos; R4 y R14 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-4, arilo opcionalmente sustituido o aril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, o R9 y R14, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 4 a 7 elementos, anillos que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre oxígeno, azufre o NR9; R6 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, arilo, aril-alquilo C1-10, heteroarilo o heteroaril-alquilo C1-10, en el que cada uno de estos grupos funcionales puede estar opcionalmente sustituido; R9 es hidrógeno, C(Z)R6 o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o aril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; R10 y R20 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-4; X es R2, OR2, S(O)mR2, (CH2)nN(R10)S(O)mR2, (CH2)nN(R10)C(O)R2, (CH2)nNR4R14, o (CH2)nN(R2)2; X1 es N(R10), O, S(O)m o CR10R20; n es 0 o un número entero que tiene un valor de 1 a 10; m es 0 o un número entero que tiene un valor de 1 a 2, q es 0 o un número entero que tiene un valor de 1 a 10; Z es oxígeno o azufre, Tales compuestos son útiles en terapia como inhibidores de la CSBP/p38 quinasa. También se dan a conocer: el uso de dichos compuestos en la fabricación de medicamentos, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para la preparación de tales compuestos, e intermediarios útiles en la preparación de dichos compuestos.