在合成红霉素衍生物中使用芳基硫代亚胺的方法

摘要

公开了一种用于合成红霉素衍生物的有效脱肟化技术，其涉及芳基硫代亚胺中间体。所述芳基硫代亚胺中间体可以用于以下方法中：将含酮的红霉素衍生物的酮保护起来作为硫代亚胺的方法；将含肟的红霉素衍生物进行脱肟化的方法，或者制备6－0－烷基红霉素衍生物的方法。本发明优选的红霉素衍生物具有C－9肟或C－9酮。

主权项

1.一种用于将含酮的红霉素衍生物的酮保护成硫代亚胺的方法，该方法包括以下步骤：含酮的红霉素衍生物的酮与异羟肟化剂反应形成肟；然后，所述肟与三烷基膦和芳基二硫化物反应形成芳基硫代亚胺。