发明名称 |
具有神经营养和保护活性的4-芳基-1-苯基烷基-1,2,3,6-四氢吡啶 |
摘要 |
式(I)化合物:其中Y是-CH-或-N-;R<SUB>1</SUB>是氢,卤素或CF<SUB>3</SUB>,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基;R<SUB>2</SUB>是氢,卤素,羟基或CF<SUB>3</SUB>,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基;R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>各自是氢或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>)烷基;并且X是(a)(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷氧基,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)羧基烷基,(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧羰基(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)羧基烷氧基或(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧羰基(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷氧基;(b)选自下述的基团:(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷基,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷氧基,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷基甲基,(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>7</SUB>)环烷基氨基和环己烯基,所述基团可被卤素、羟基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基、羧基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧羰基、氨基或者一或二(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基;或者(c)选自下述的基团:苯基,苯氧基,苯基氨基,N-(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>)烷基苯基氨基,苯甲基,苯乙基,苯基羰基,苯硫基,苯基磺酰基,苯基亚磺酰基和苯乙烯基,所述基团可在苯环上进行单或多取代,取代基是卤素、CF<SUB>3</SUB>、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧基、氰基、氨基、一或二(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)酰氨基、羧基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷氧羰基、氨基羰基、一或二(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基氨基羰基、氨基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、羟基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基或卤代(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基,其盐和溶剂化物及其季铵盐;涉及它们的制备方法及含有它们的药物组合物。这些化合物具有神经营养和神经保护活性。∴ |
申请公布号 |
CN1153765C |
申请公布日期 |
2004.06.16 |
申请号 |
CN96195090.0 |
申请日期 |
1996.06.26 |
申请人 |
萨诺费合成实验室 |
发明人 |
D·巴多尼;M·巴罗尼;R·卡达莫尼;J·富尼尔;U·谷泽;A·依尔米尼 |
分类号 |
C07D211/70;C07D401/04;C07D211/52;A61K31/445 |
主分类号 |
C07D211/70 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
王杰 |
主权项 |
1.式(I)的化合物及其盐:<img file="C9619509000021.GIF" wi="1044" he="310" />其中Y是-CH-或-N-;R<sub>1</sub>是氢,卤素或CF<sub>3</sub>,(C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基;R<sub>2</sub>是氢,卤素,羟基或CF<sub>3</sub>,(C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自是氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;并且X是(a)(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)羧基烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)羧基烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基;(b)选自下述的基团:(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基,(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷氧基,(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基甲基,(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基氨基和环己烯基,所述基团可被卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基、氨基或者一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基取代;或者(c)选自下述的基团:苯基,苯氧基,苯基氨基,N-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基苯基氨基,苯甲基、苯乙基、苯基羰基、苯硫基,苯基磺酰基,苯基亚磺酰基和苯乙烯基,所述基团可在苯环上进行单或多取代,取代基是卤素、CF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氰基、氨基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)酰氨基、羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基、氨基羰基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。 |
地址 |
法国巴黎 |