吡唑并[1,5－a]吡啶化合物及其药物

摘要

通式(I)表示的化合物或其盐或它们的水和物，式中，R¹表示甲氧基、乙基、甲硫基等，R²、R³以及R⁴分别独立表示氢原子、卤素原子等，R⁵以及R⁶分别表示式－X⁵－X⁶－X⁷表示的基(式中X⁵表示单键或－CO－，X⁶表示单键、－NR^3a－等、X⁷以及R^3a分别表示氢原子、C_1－10烷基等)，Ar表示苯基、吡啶基等。

主权项

1.通式(I)表示的化合物或其盐或它们的水和物，式中，R¹表示氢原子、卤素原子、硝基、氰基或式-G¹-R^1a表示的基(式中G¹表示单键、亚甲基、氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NR^1b-、-C(O)-NR^1b-、-S(O)₂-NR^1b-、-NR^1b-C(O)-或-NR^1b-S(O)₂-；R^1a以及R^1b分别独立表示氢原子、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_3-8环烷基或C_5-8环烯基)；R²、R³以及R⁴分别独立表示氢原子、卤素原子、氰基、硝基、羟基、C_6-14芳基、5～14元杂芳基或式-G²-R^2a表示的基(式中G²表示单键、C_1-6亚烷基、氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NR^2b-、-C(O)-NR^2b-、-S(O)₂-NR^2b-、-NR^2b-C(O)-或-NR^2b-S(O)₂-；R^2a以及R^2b分别独立表示氢原子、可以被1至3个卤素原子取代的C_1-6烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_3-8环烷基或C_5-8环烯基)；R²和R³或R³和R⁴结合，可以形成环中含有1～4个杂原子、或环中含有羰基的5～7元环；R⁵以及R⁶分别独立表示式-X⁵-X⁶-X⁷表示的基(式中，X⁵表示单键或-CO-；X⁶表示单键、-NR^3a-、氧原子、硫原子、亚硫酰基、磺酰基、C_1-10亚烷基、C_2-10亚链烯基或C_2-10亚炔基；X⁷以及R^3a分别独立表示氢原子、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_3-8环烷基、C_5-8环烯基、C_6-14芳基、5～14元杂芳基、4～14元杂环基、9～11元苯稠环基、8～11元杂芳基稠环基或二环7～12元环烃基)；R⁵和R⁶结合，可以形成环中含有1～4个杂原子、或环中含有羰基的5～10元环；R⁶和R²结合，可以形成环中含有1～2个杂原子、或环中含有羰基的6～7元环；Ar表示C_6-14芳基、5～14元杂芳基、9～11元苯稠环基或8～11元杂芳基稠环基；其中，R^1a、R^1b、R^3a、X⁶、X⁷以及Ar可以分别独立含有从下面取代基A组中选择的1～4个基；<取代基A组>表示由甲二氧基、乙二氧基以及式-V¹-V²-V³表示的基组成的组(式中V¹表示单键、C_1-6亚烷基、C_2-6亚链烯基、C_2-6亚炔基、氧原子、硫原子、羰基、-CO-O-、-O-CO-或-NR^3b-；V²表示单键或C_1-6亚烷基；V³以及R^3b分别独立表示C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、C_3-8环烷基、C_5-8环烯基、C_6-14芳基、5～14元杂芳基、4～14元杂环基、氢原子、卤素原子、羟基、氰基、C_1-6烷氧基或式-N(R^3c)R^3d表示的基(式中R^3c以及R^3d分别独立表示氢原子或C_1-6烷基))。