环腺苷酸－特异性磷酸二酯酶抑制剂

摘要

公开了PDE4的有效选择性抑制剂的新型化合物以及制备所述化合物的方法。还公开了应用所述化合物治疗炎性疾病和其它涉及细胞因子水平升高的疾病以及中枢神经系统(CNS)疾病。

主权项

1.一种具有以下结构式的化合物：其中Y为O或NR⁴；R¹选自低级烷基、桥连烷基、芳烷基、环烷基、5-或6-元饱和杂环基、C_1-3亚烷基环烷基、芳基-或杂芳基-取代的炔丙基、芳基-或杂芳基-取代的烯丙基和卤代环烷基；R²为氢、甲基或卤基-取代的甲基；R³选自C(＝O)OR⁷、C(＝O)R⁷、C(＝NH)NR⁸R⁹、C(＝O)NR⁸R⁹、低级烷基、桥连烷基、环烷基、卤代烷基、卤代环烷基、C_1-3亚烷基环烷基、5-或6-元饱和杂环基、芳基、杂芳基、杂芳基SO₂、芳烷基、烷芳基、杂芳烷基、杂烷芳基、C_1-3亚烷基C(＝O)OR⁷、C(＝O)C_1-3亚烷基C(＝O)OR⁷、C_1-3亚烷基杂芳基、C(＝O)C(＝O)OR⁷、C(＝O)C_1-3亚烷基C(＝O)OR⁷、C(＝O)C_1-3亚烷基NH(C＝O)OR⁷、C(＝O)C_1-3亚烷基NH₂和NHC(＝O)OR⁷；R⁴为氢、低级烷基、卤代烷基、环烷基、芳基或杂芳基；R⁷选自环烷基、支链或直链低级烷基、杂芳基、杂环基、芳烷基和芳基，并且R⁷可以任选用一个或多个OR⁸、NR⁸R⁹或SR⁸取代；R⁸和R⁹相同或不同，它们选自氢、低级烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷芳基、杂芳烷基、杂烷芳基和芳烷基，或者R⁸和R⁹一起形成4-元至7-元环；R¹⁰为氢、烷基、卤代烷基、环烷基、芳基、C(＝O)烷基、C(＝O)环烷基、C(＝O)芳基、C(＝O)O烷基、C(＝O)O环烷基、C(＝O)芳基、CH₂OH、CH₂O烷基、CHO、CN、NO₂或SO₂R¹¹；R¹¹为烷基、环烷基、三氟甲基、芳基、芳烷基或NR⁸R⁹。