发明名称 DERIVADOS BICICLICOS DE AMINO-PIRAZINONAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
摘要 Compuesto de fórmula (I): en la cual: - R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado (eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, carboxilo, alcoxi-carbonilo ((C1-C6) lineal o ramificado, carbamoilo e hidroxilo), o un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo o un grupo de fórmula (G): en la cual A1 representa un enlace simple, un grupo -CH2-, -CH2-CH2-, -N(CH3)- o un átomo de oxígeno o de azufre, y X1 y X2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de carbono o de nitrógeno, -, representa un ciclo saturado de 4 a 7 eslabones que pueden contener, además del átomo nitrógeno, uno o dos heteroátomos o grupos seleccionados entre O, S, o -N(R2), - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, - n representa un número entero tal como 1<=n<=6, - Ar representa un grupo arilo o heteroarilo, sus isómeros,sus N-óxidos así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptable, entendiéndose que por grupo arilo, se entiende fenilo, bifenilo o naftilo, estando cada uno de estos grupos eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado (eventualmente sustituido por un grupo hidroxilo, carboxilo o carbamoilo (así mismo eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-C6) lineal o ramificado)), alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, trihalo-alquilo ((C1-C6) lineal o ramificado, trihalo-alcoxilo ((C1-C6) lineal o ramificado, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-C6) lineal o ramificado), alquil-carbonil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado, carboxi-metoxilo y carbamoil-metoxilo (eventualmente N-sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-C6) lineal o ramificado). por grupo heteroarilo, se entiende un grupo aromático mono- o o bicíclico de 5 a12 eslabones que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre, entendiéndose que el heteroarilo puede ser eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado (eventualmente sustituido por un grupo hidroxilo, carboxilo o carbamoilo (así mismo eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-C6) lineal o ramificado)), hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, trihalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, fenilo, amino (eventualmente N-sustituido por uno o varios grupos alquilo (C1-C6) lineal o ramificado), carboxi-metoxilo y carbamoil-metoxilo (eventualmente N-sustituido por uno o dos grupos alquilo (C1-C6) lineal o ramificado). por grupo cicloalquilo, se entiende un grupo hidrocarbonado mono- o o bicíclico, saturado o o insaturado, de 3 a 12 eslabones, entendiéndose que el ciclo puede ser eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos odiferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, trihalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, amino (sustituido eventualmente por uno o varios alquilo (C1-C6) lineal o ramificado) y arilo, y por grupo heterocicloalquilo, se entiende un grupo mono-o bicíclico, saturado o insaturado, de 4 a 12 eslabones que contienen uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno o azufre, entendiéndose que el heterociclo puede ser eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, trihalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, amino (sustituido eventualmente por uno o varios alquilo (C1-C6) lineal o ramificado), arilo y diaril-metilo.
申请公布号 ES2208239(T3) 申请公布日期 2004.06.16
申请号 ES20000401686T 申请日期 2000.06.15
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 DE NANTEUIL, GUILLAUME;GLOANEC, PHILIPPE;VERBEUREN, TONY;RUPIN, ALAIN;VALLEZ, MARIE-ODILE
分类号 A61K31/397;A61K31/4985;A61K31/519;A61K31/522;A61K31/55;A61P7/00;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;A61P43/00;C07B61/00;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;C07D513/04;(IPC1-7):C07K5/078;A61K38/05 主分类号 A61K31/397
代理机构 代理人
主权项
地址