作为Met－AP2抑制剂的肽

摘要

本发明提供包含与肽偶联的Met－AP2抑制核心的血管生成抑制剂化合物、以及包含所述血管生成抑制剂化合物和药学上可接受的载体的药用组合物。本发明也提供通过给予受治疗者治疗有效量的一种或多种本发明的血管生成来治疗所述受治疗者的血管生成性疾病例如癌症的方法。

主权项

1.一种式I化合物其中A为Met-AP2抑制核心；W为O或NR₂；R₁和R₂分别独立地为氢或烷基；X为亚烷基或取代的亚烷基；n为0或1；R₃和R₄分别独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂芳基；或者R₃和R₄与它们连接的碳原子一起形成一个碳环基或杂环基；或者R₃和R₄一起形成一个亚烷基；Z为-C(O)-或亚烷基-C(O)-；且P为包含在其氨基末端与Z连接的1至约100个氨基酸残基的肽或者基团OR₅或N(R₆)R₇，其中R₅、R₆和R₇分别独立地为氢、烷基、取代的烷基、氮杂环烷基或取代的氮杂环烷基；或者R₆和R₇与它们连接的氮原子一起形成一个取代或未取代的杂环结构；或者Z为-O-、-NR₈-、亚烷基-O-或亚烷基-NR₈-，其中R₈为氢或烷基；且P为氢、烷基或由在其羧基末端与Z连接的1至约100个氨基酸残基构成的肽。