发明名称 UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES PROLIFERATIVOS DE LAS CELULAS ASOCIADAS CON UNA ACTIVIDAD ALTERADA DE LA CINASA DEPENDIENTE DE LAS CELULAS, UN DERIVADO DE 3-UREIDO-PIRAZOL, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE DICHO DERIVADO
摘要 Un método para el tratamiento de desórdenes proliferativos de las células asociados con una actividad alterada de la cinasa dependiente de las células, que comprende: la administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad efectiva de un compuesto representado por la fórmula (1) donde R es un grupo alquilo, arilo o arilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, arilsulfonilo, arilamino, arilcarbonilo, N-alquil-piperazinilo, 4-morfolinilo, alquilo perfluorado C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, aminoalquinilo C2-4 o hidroxialquinilo C2-4; R1 es -(CH2)n-R3; n es 0 ó un entero entre 1 y 4; R3 es hidrógeno, hidroxi, amino, o se selecciona dentro del grupo consistente en cicloalquilo, arilo y heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, arilsulfonilo, arilamino, arilcarbonilo, N-alquil-piperazinilo, 4-morfolinilo, alquilo C1-4 perfluorado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, aminoalquilino C2-4 o hidroxialquinilo C2-4; R2 es hidrógeno, o R2 y R1, junto con el átomo de nitrógeno al que están ligados, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, arilsulfonilo, arilamino, arilcarbonilo, N-alquil-piperazinilo, 4-morfolinilo, alquilo C1-4 perfluorado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, aminoalquinilo C2-4 o hidroxialquinilo C2-4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; siempre que cuando n es 0 y R2 es hidrógeno, R es un grupo cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6 recto o ramificado. También se divulga un derivado de 3-ureido-pirazol, un procedimiento para su preparación y una composición farmacéutica que comprende al derivado. Un procedimiento para preparar el derivado de 3-ureido-pirazol de acuerdo con la reivindicación 15, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: (a) la reacción de un compuesto representado por la fórmula (2) con un compuesto representado por la fórmula (3): R1-NCO donde R y R1 son como se define en la reivindicación 15, para producir un compuesto representado por la fórmula (4) donde R y R1 son como se define en la reivindicación 15; y (b) hidrolizar selectivamente un compuesto representado por la fórmula (4) en un medio básico para producir un compuesto de fórmula (1).
申请公布号 AR035557(A1) 申请公布日期 2004.06.16
申请号 AR2000P104118 申请日期 2000.08.10
申请人 PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.;PHARMACIA & UPJOHN COMPANY 发明人 PEVARELLO, PAOLO;ORSINI, PAOLO;TRAQUANDI, GABRIELLA;VARASI, MARIO;FRITZEN, EDWARD L.;WARPEHOSKI, MARTHA A.;PIERCE, BETSY S.
分类号 C07D231/38;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/428;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/4725;A61K31/496;A61K31/498;A61K31/5377;A61P9/10;A61P11/00;A61P13/12;A61P17/06;A61P19/02;A61P35/00;A61P35/02;C07D231/16;C07D231/40;C07D403/12;(IPC1-7):C07D231/40 主分类号 C07D231/38
代理机构 代理人
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