发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIO DE 4,4-DIMETIL-5A-COLESTA-8,14,24-TRIEN-3B-OL Y PRODUCTOS INTERMEDIOS EN EL PROCEDIMIENTO (I).
摘要 Procedimiento para la preparación de 4, 4- dimetil-5á-colesta-8, 14, 24-trien-3a-ol de la fórmula 1 a partir de derivados de ésteres de ácido 3-oxo-pregn-4- en-21-oico de la fórmula 2 en la que R1 significa hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado o sin ramificar, fenilo, bencilo, orto-, meta- o para-metil- fenilo, a) por reacción en presencia de bases y un agente de metilación para formar compuestos de la fórmula general 3 en la que R1 posee el significado antes mencionado, b) por reducción para formar compuestos de la fórmula general 4 en la que R1 posee el significado antes mencionado, c) por transformación en un grupo hidroxi protegido en la posición 3 de los compuestos de la fórmula general 5 en la que R1 posee el significado antes mencionado, y R2 significa ésteres de ácidos carboxílicos alifáticos y aromáticos, grupos protectores del tipo de acetal o un grupo protector del tipo de éter o silil-éter, d) por deshidrogenación para formar compuestos de la fórmula general 6 en la que R1 yR2 poseen los significados antes mencionados, e) por isomerización para formar compuestos de la fórmula general 7 en la que R1 y R2 poseen los significados antes mencionados, e'') eventualmente el grupo protector deseado se introduce antes de la etapa de alquilación (f), f) por alquilación para formar compuestos de la fórmula general 8 en la que R1 y R2 poseen los significados antes mencionados, y en la que R2 puede ser también hidrógeno, g) por reducción del éster para formar un grupo hidroximetilo de los compuestos de la fórmula general 9 en la que R2 posee el significado antes mencionado o es hidrógeno, h) por transformación del grupo hidroxilo primario en un grupo lábil en compuestos de la fórmula general 10 en la que R2 posee el significado antes mencionado o es hidrógeno, y R3 representa el radical SO2R4, significando R4 alquilo C1-C6 ramificado o sin ramificar, fenilo, bencilo, orto-, meta- o para-metilfenilo o 2, 4, 6-trimetil- fenilo, y i) por eliminación en condiciones reductoras de la agrupación -OR3 en compuestos de la fórmula general 11 en la que R2 posee el significado antes mencionado o es hidrógeno, y por separación del grupo protector, cuando R2 representa un grupo protector.
申请公布号 ES2209441(T3) 申请公布日期 2004.06.16
申请号 ES19990924752T 申请日期 1999.03.26
申请人 SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT 发明人 BLUME, THORSTEN;ESPERLING, PETER;KUHNKE, JOACHIM
分类号 C07J7/00;C07J9/00;C07J51/00;C07J75/00;(IPC1-7):C07J9/00 主分类号 C07J7/00
代理机构 代理人
主权项
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