发明名称 DERIVADOS DE AMINOMETIL CROMANO DI-SUSTITUIDOS, UN METODO PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y EL USO DE DICHOS DERIVADOS PARA LA MANUFACTURA DE MEDICAMENTOS UTILES COMO AGONISTAS BETA-3-ADRENO-RECEPTORES
摘要 Derivados aminometilcromanos disustituidos, que comprenden un compuesto de fórmula (1) en la cual: R es hidroxi, oxo, halo, ciano, nitro, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con fenilo, haloalquilo C1-10, CF3, NR1R1, SR1, OR1, SO2R2, OCOR2, NR1COR2, COR2, NR1SO2R2, fenilo, o un heterociclo de 5- o 6- miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente desde O, S, y N; cada porción cíclica está opcionalmente sustituida con hidroxi, R1, halo, ciano, NR1R1, SR1, CF3, OR1, cicloalquilo C3-8, NR1COR2, COR2, SO2R2, OCOR2, NR1SO2R2, alquilo C1-10, o alcoxi C1-10; R1 es hidrógeno, (CH2)d-O-(CH2)dR5, donde cada d está seleccionada independientemente, o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de hidroxi, halo, CO2alquilo C1-4, CO2H, S(O)balquilo C1-10, alcoxi C1-10, y fenilo opcionalmente sustituido con CO2alquilo C1-4 o CO2H, o cicloalquilo C3-8, fenilo, o naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, nitro, oxo, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, y alquiltio C1-10; donde dos grupos R1 está unidos a N como NR1R1, y estos grupos R1 pueden formar conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos un anillo heterocíclico que contiene C4-7, 1 a 2 átomos de N, y 0 a 1 átomos de O ó S; R2 es R1, o OR1, NR1R1, NHS(O)bfenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo o nitro; NHS(O)bnaftilo, NHS(O)balquilo C1-10; o un heterociclo de 5- o 6- miembros con uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N, estando dicha porción heterocíclico opcionalmente sustituida con R1; R3 es hidrógeno, alquilo C1-10, bencilo, o COR2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10-fenilo, alquilo C1-10-piridina; R5 es hidrógeno o COOH; Ar es fenilo opcionalmente fusionado con ciclohexilo, fenilo o un heterociclo de 5- o 6- miembros que contiene uno o más heteroátomos cada uno independientemente seleccionado de O, S y N, estando dicha porción bicíclica opcionalmente fusionada con fenilo, o un heterociclo de 5-o 6- miembros que contiene uno o más heteroátomos cada uno independientemente seleccionado entre N, S y O, opcionalmente fusionado con fenilo; X es O ó S(O)b; Y es halo, R1, OR1, SR1, CO2R1, NR1R1, S(O)b-fenilo-CO2R1, o fenilo opcionalmente fusionado con otro anillo fenilo o un heterociclo de 5- o 6- miembros que contiene uno o más heteroátomos cada uno independientemente seleccionado de N, S y O, o un heterociclo de 5- o 6- miembros que contiene uno o más heteroátomos cada uno independientemente seleccionado entre N, S y O, que están opcionalmente fusionados con un anillo fenilo, estando cada porción cíclica opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de COR2, halo; OR1, NR1R1, R1, C1-10COR2, fenilo opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4, tetrazolo; o un resto de fórmula (2) en la cual, cuando los dos grupos R4 unidos al mismo C son ambos alquilo, pueden estar opcionalmente unidos de modo que cuando se toman conjuntamente con el C al cual están unidos, forman un anillo espiro de 3, 5, o 6 átomos de C, o cuando el R4 unido a N y un R4 unido al C adyacente son ambos alquilo, pueden estar opcionalmente unidos de modo, que tomados conjuntamente con los átomos a los cuales están unidos forman un heterociclo de 5- o 6- miembros; a es 0, 1, 3, 4 ó 5; b es 0, 1 ó 2; d es 1, 2, ó 3; e es 1 ó 2; y sales y ésteres de los mismos farmacéuticamente aceptables; un método para su preparación, composiciones farmacéuticas y el uso de dichos derivados para la manufactura de medicamentos útiles como agonistas b-3-adreno-receptores que son útiles en el tratamiento de las condiciones intermediadas por el receptor b-3, para tratar diabetes, obesidad, tratamiento de hiperplasia prostática benigna, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, disminuir niveles de lipoproteína de alta densidad, arteriosclerosis, enfermedades cardiovasculares y enfermedades relacionadas.
申请公布号 AR035605(A1) 申请公布日期 2004.06.16
申请号 AR2001P105640 申请日期 2001.12.04
申请人 BAYER CORPORATION 发明人
分类号 A61K31/352;A61K31/381;A61K31/403;A61K31/4035;A61K31/404;A61K31/4155;A61K31/422;A61K31/4245;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/4433;A61K31/453;A61K31/5377;A61P1/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/08;A61P3/10;A61P9/10;A61P13/00;A61P13/02;A61P13/08;A61P25/00;A61P27/06;A61P29/00;A61P43/00;C07D311/58;C07D405/04;C07D405/12;C07D405/14;C07D407/04;C07D409/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D417/12;(IPC1-7):C07D311/58;C07D407/12;A61K31/353 主分类号 A61K31/352
代理机构 代理人
主权项
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