发明名称 |
表现出溶解速度加快的依匹乐酮晶形 |
摘要 |
本发明提供了在水介质中具有较快溶解速度的醛固酮受体拮抗剂药物依匹乐酮的新晶形(晶形H)。本发明还提供了当去溶剂化时可产生依匹乐酮晶形H的新的溶剂化依匹乐酮晶形。本发明提供了无定形依匹乐酮。本发明提供了药物组合物,其中包含依匹乐酮晶形H和一种或多种可药用赋形剂,其中所述组合物在约10-约1000mg的总依匹乐酮单位剂量中任选包含一种或多种依匹乐酮的其它固态形式。本发明提供了制备依匹乐酮晶形H的方法和制备包含依匹乐酮晶形H的组合物的方法。本发明提供了预防和/或治疗醛固酮介导的病症或疾病的方法,包括给个体施用治疗有效量的依匹乐酮,其中所施用的依匹乐酮至少有一部分是依匹乐酮晶形H。 |
申请公布号 |
CN1152886C |
申请公布日期 |
2004.06.09 |
申请号 |
CN00805778.8 |
申请日期 |
2000.12.04 |
申请人 |
法马西亚公司 |
发明人 |
K·巴顿;T·B·波尔查德特;M·V·卡洛斯;S·德赛;L·J·菲罗;H·T·戈德;S·甘泽;C·R·利特勒;P·S·穆迪帕利;M·A·皮茨;D·R·皮利保斯卡斯;Y·-L·L·邢;G·L·斯塔尔;J·J·维佐雷克;C·Y·彦 |
分类号 |
C07J1/00;A61K31/58 |
主分类号 |
C07J1/00 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
张元忠;姜建成 |
主权项 |
1.一种包含90%-100%晶形H晶体依匹乐酮的依匹乐酮药物,该晶 形H晶体依匹乐酮具有正交晶系并且其X-射线粉末衍射图在12.0±0.2° 2θ有峰。 |
地址 |
美国伊利诺伊州 |