β淀粉样蛋白产生的杂环磺酰胺类抑制剂

摘要

结构式(I)的化合物，其中和药学上可接受的盐、水合物和/或其前体药物一起提供了R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、T、W、X、Y和Z。描述了使用这些化合物以抑制β淀粉样蛋白产物和治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征的方法。

主权项

1.结构式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述结构式(I)有以下结构：其中：R₁和R₂独立选自氢、烷基、取代的烷基、CF₃、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、苯基、取代的苯基和(CH₂)_n(1，3)二噁烷，其中n是2至5；R₃选自氢、烷基和取代的烷基；R₄选自氢、烷基、取代的烷基、烷基环烷基、取代的烷基环烷基、苯基(取代的)烷基、烷基OH、取代的烷基OH、烷基OBn、取代的烷基OBn、烷基吡啶基、取代的烷基吡啶基、烷基呋喃基、取代的烷基呋喃基、CH(OH)苯基、CH(OH)取代的苯基、链烯基、取代的链烯基、环烷基、取代的环烷基、N-取代的-哌啶基、哌啶基、取代的哌啶基、四氢噻喃、取代的四氢噻喃、2-二氢化茚、取代的2-二氢化茚、苯基、取代的苯基、烷基NHR₇和取代的烷基NHR₇；条件是R₃和R₄不同时是氢；R₇是烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、苄基、取代的苄基、烷基OH、取代的烷基OH、烷基SR₈或取代的烷基SR₈；R₈是烷基、取代的烷基、苄基或取代的苄基；或者R₃和R₄可以连接成环；R₅选自氢、低级烷基、取代的低级烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、CH₂环烷基、取代的CH₂环烷基、苄基、取代的苄基和CH₂CH₂QR₉；Q是O，NH或S；R₉是低级烷基、取代的低级烷基、苯基或取代的苯基；R₆选自氢、卤素和CF₃；T选自和W，Y和Z独立选自C，CR₁₀和N；R₁₀选自氢和卤素，条件是至少W、Y和Z之一必须是C；X选自O，S，SO₂和NR₁₁；R₁₁选自氢、低级烷基、取代的低级烷基、苄基、取代的苄基、苯基和取代的苯基；条件是当化合物含有一个或多个手性中心时，至少一个手性中心必须是S-立体化学。