用于眼部炎病局部眼科治疗的药剂

摘要

本发明提供一种针对眼部炎病的用于人局部眼科治疗的药物，其包括以0.01％－0.1％浓度作为活性成分的一种由通式(I)表示的三环化合物或它的药用盐。通过对患有眼部炎病的人的眼睛低剂量地局部给药，用于局部眼科治疗的本发明的药剂连续显示优越的眼抗炎效果。本发明的药剂对由眼部炎病导致的症状如发痒、发红、水肿、溃疡等有效。本发明的药剂还对常规抗炎剂(例如，甾体化合物和环孢菌素)不显示改善效果的受治疗者有效。本药剂还对不能使用其它抗炎药剂的受治疗者有效(例如，甾体化合物禁忌症)。特别是由于通过将其对眼局部给药一至四次其即显示充分效果的原因，本发明的药剂极其有用。

主权项

1.一种治疗眼部炎病的方法，包括将一种用于局部眼科治疗的试剂药剂对需要治疗眼炎疾病眼部炎病的人的眼部以0.01％-0.1％的浓度局部给药，所述药剂包含一种通过下列通式(I)表示的三环化合物或它的药用盐：其中相邻的一对R¹和R²，R³和R⁴，以及R⁵和R⁶各自独立地a)组成为两个相邻的氢原子，其中R²任选为烷基，或b)任选在与所述对的成员相连的碳原子之间形成另一个键；R⁷为氢原子，羟基，保护的羟基或烷氧基，或者可以与R¹形成氧代；R⁸和R⁹分别独立表示氢原子或羟基；R¹⁰是氢原子，烷基，被一个或多个羟基取代的烷基，链烯基，被一个或多个羟基取代的链烯基或被氧取代的烷基；X为氧，(氢原子，羟基)，(氢原子，氢原子)，或式-CH₂O-的基团；Y为氧，(氢原子，羟基)，(氢原子，氢原子)，或式N-NR¹¹R¹²或N-OR¹³的基团；R¹¹和R¹²分别独立为氢原子，烷基，芳基或甲苯磺酰基；R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²²和R²³分别独立为氢原子或烷基；R²⁴为含有一个或多个杂原子的任选取代的环；和n为1或2，除了上述定义，Y、R¹⁰和R²³可以与它们相连的碳原子一起形成含有氮原子、硫原子和/或氧原子的饱和或不饱和5或6-元杂环基，其中杂环基可以被一个或多个选自烷基、羟基、烷氧基、苄基、式-CH₂Se(C₆H₅)的基团和被一个或多个羟基取代的烷基的基团取代，或其药用盐。