通过一锅反应制备5－氨基甲基－2－噻吩甲腈·HC1的新方法

摘要

本发明提供了通过一锅反应制备上式7化合物的新方法，所述式7化合物是口服凝血酶抑制剂的重要中间体。根据本发明，可高收率获得上述凝血酶抑制剂中间体。

主权项

1.制备式7化合物的方法，所述方法包括步骤：a)式1化合物与羟胺反应，生成式2化合物，b)将式2化合物进行O-乙酰化，生成式3化合物，c)除去式3化合物的乙酰基并向其中引入氰基，生成式4化合物，d)溴化所得式4化合物的甲基部分，生成式5化合物，e)使所得的式5化合物发生叠氮化反应，生成式6化合物，f)使所得的式6化合物反应生成亚氨基正膦，然后水解生成物，其中Ac是乙酰基。