发明名称 制备铂(Ⅱ)配合物的一种方法
摘要 本发明揭示了一种新的制备下述具有有效抗癌活性铂(II)配位化合物的方法,该化合物的组成由下式表示:∴其中两个手性碳原子(标有*号)的绝对构型都为R构型,化合物的化学名称为顺-丙二酸根[(4R,5R)-4,5-二(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧戊环]合铂(II)。所发明的方法涉及使用亚汞离子除去与铂(II)原子配位的卤素离子,并采用二价金属离子丙二酸盐或丙二酸二铵盐进行后续反应得到最终产物。
申请公布号 CN1152036C 申请公布日期 2004.06.02
申请号 CN01127213.9 申请日期 2001.09.14
申请人 南京大学;江苏恒瑞医药股份有限公司 发明人 苟少华;陈永江
分类号 C07F15/00;C07D317/28;//(C07D407/14,317:08)C07M7:00 主分类号 C07F15/00
代理机构 南京苏高专利事务所 代理人 柏尚春
主权项 1、一种制备式(1)代表的铂(II)配合物的方法,<img file="C0112721300021.GIF" wi="862" he="388" />其中两个手性碳原子(*)的绝对构型都为R构型,化合物的化学名称为顺一丙二酸根[(4R,5R)-4,5-二(氨甲基)-2-异丙基-1,3-二氧戊环]合铂(II);其特征在于:1.1、采用亚汞离子除去式(2a)代表的起始物卤素离子获得式(3a)代表的中间体;<img file="C0112721300022.GIF" wi="1848" he="343" />1.2、将式(3a)代表的中间体与式(4a)所示的丙二酸二价金属离子盐或式(4b)所示的丙二酸二铵反应,得到化学式(1)所示的铂(II)配合物;<img file="C0112721300023.GIF" wi="1737" he="390" />其中式(2a)所示的X为卤素离子;式(4a)所示的M为镁、钙、钡金属二价的阳离子;式(4b)所示的R可以是氢原子或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的饱和烷基。
地址 210008江苏省南京市汉口路22号