| 发明名称 | 新的含有吡啶和环己烯基的吡咯并苯并二氮杂羧酰胺和其衍生物;保胎催产素受体拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供新的三环吡啶基羧酰胺以及方法和利用它们的药物组合物，其用于处理和/或预防和/或抑制病症，这些病症可以通过催产素拮抗剂活性医治或减轻，包括预防和/或抑制早产、抑制剖腹产分娩前的足月分娩以及用于治疗痛经。这些化合物还用于为农畜提高受胎率、提高生存率和协调动情期；可以用于预防和医治中枢神经系统内催产素体系的机能失调，包括强迫症(OCD)和神经精神病学障碍。 | ||
| 申请公布号 | CN1501930A | 申请公布日期 | 2004.06.02 |
| 申请号 | CN02808033.5 | 申请日期 | 2002.04.11 |
| 申请人 | 惠氏公司 | 发明人 | 阿米德·阿图罗·法伊利;威廉·詹宁斯·桑德斯;尤金·约翰·特雷布尔斯基 |
| 分类号 | C07D487/04;A61K31/5517;A61P5/10;A61P15/06 | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 王维玉;丁业平 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物：<img file="A0280803300021.GIF" wi="685" he="535" />其中：<img file="A0280803300022.GIF" wi="104" he="115" />是<img file="A0280803300023.GIF" wi="163" he="251" />或<img file="A0280803300024.GIF" wi="183" he="253" />R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-OCF<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基、-NHCO[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]、羧基、-CONH<sub>2</sub>、-CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或-CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>；R<sub>3</sub>是取代基，选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基、-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或卤素；R<sub>4</sub>由部分B-C组成；其中B选自基团：<img file="A0280803300025.GIF" wi="281" he="335" />或<img file="A0280803300026.GIF" wi="441" he="340" />C定义为：<img file="A0280803300031.GIF" wi="395" he="355" />或<img file="A0280803300032.GIF" wi="462" he="354" />其中：A是CH或N；R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、低级烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)酰氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)羰基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链炔基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、甲酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基羰基、羧基、低级烷氧基羰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基氧羰基、(芳基低级烷基)氧羰基、氨基甲酰基、-O-CH<sub>2</sub>-CH＝CH<sub>2</sub>、卤素、包括三氟甲基的卤代低级烷基、-OCF<sub>3</sub>、-S(低级烷基)、-OC(O)N[低级烷基]<sub>2</sub>、-CONH(低级烷基)、-CON[低级烷基]<sub>2</sub>、低级烷基氨基、二低级烷基-氨基、二低级烷基氨基低级烷基、羟基、氰基、三氟甲基硫基、硝基、氨基、低级烷基磺酰基、氨基磺酰基、低级烷基氨基磺酰基、<img file="A0280803300033.GIF" wi="281" he="101" />苯基或萘基；R<sub>9</sub>选自氢、低级烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、低级烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>)酰氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(低级烷氧基)羰基、-CON[(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基]<sub>2</sub>、氰基；或任选被卤素或低级烷氧基取代的芳基；R<sub>10</sub>表示一至两个独立选择的取代基，其选自氢、低级烷基、低级烷基羰基、<img file="A0280803300034.GIF" wi="303" he="106" />叠氮基、氨基、-NH[低级烷基]、-N[低级烷基]<sub>2</sub>、氨基羰基低级烷基、苯二酰亚氨基、氰基、卤素、硫代低级烷基、芳氧基、芳基硫、任选被一个至三个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、低级烷氧基或卤素的取代基取代的芳基；羟基、低级烷氧基、-OSO<sub>2</sub>R<sub>17</sub>或OP’，其中P’是叔丁基二甲基甲硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、羰基低级烷基、羰基三氟代低级烷基、芳基低级烷基、芳基羰基、甲氧基甲基或甲硫基甲基；前提条件是：当R<sub>10</sub>表示两个取代基时，所述两个取代基可以和它们所连接的环己烯环一起形成一个C<sub>7</sub>-C<sub>12</sub>双环体系；R<sub>11</sub>选自氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；和R选自任何下列基团：<img file="A0280803300041.GIF" wi="1041" he="777" />其中：R<sub>12</sub>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、氰乙基或<img file="A0280803300042.GIF" wi="423" he="205" />R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>独立地选自氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>15</sub>是一个或两个取代基，其独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、三氟甲基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基或<img file="A0280803300043.GIF" wi="267" he="76" />R<sub>16</sub>表示一至两个取代基，独立地选自氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>17</sub>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、三氟低级烷基或任选被低级烷基取代的芳基；m是0至2的整数；n是1至2的整数；和p是0至1的整数；和其可药用盐或其前药形式。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||