巯基乙酰胺衍生物、其制备方法及其用途

摘要

本发明公开和要求了一系列式(I)的巯基乙酰胺衍生物。还公开和要求了包含这些化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。同样也公开和要求了所述化合物用于抑制血管紧张素转化酶和中性内肽酶的用途和用于治疗高血压和充血性心衰的用途。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐或立体异构体：其中R1是氢、-CH2OC(O)C(CH3)3或酰基；R2是氢、-CH2O-C(O)C(CH3)3、C1-C4-烷基、芳基、芳基-(C1-C4-烷基)或二苯基甲基；X是-(CH2)n，其中n是整数0或1；-S-；-O-；或其中R3是氢、C1-C4-烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基)，并且R4是-CF3、C1-C10烷基、芳基或芳基-(C1-C4-烷基)；B1和B2各自独立地为氢；羟基；或-OR5，其中R5是C1-C4-烷基、芳基、或芳基-(C1-C4-烷基)，或者当B1和B2与相邻的碳原子相连时，B1和B2可与所述相邻的碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基。