取代的吡唑并嘧啶的合成

摘要

一般地说取代的吡唑并嘧啶和，更具体地说，N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的制备方法。这类化合物对广泛的适应症是有效的，包括治疗失眠症。在本发明的实践中，公开了不需要使用和/或分离吡唑中间体的改进的技术，以及制备反应中间体本身的改进的技术。这类技术提供了显著的优点，包括提高的效率，特别是在大规模制造过程中。

主权项

1.制备N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺的方法，包括以下步骤：(a)将吡唑9与烯胺酮8反应产生相应的卤代吡唑并嘧啶10其中X为卤素；和(b)将卤代吡唑并嘧啶10与(1)2-噻吩酰氯在锌或镁存在下反应，或(2)2-噻吩硼酸在一氧化碳和钯催化剂存在下反应，产生N-甲基-N-(3-{3-[2-噻吩基羰基]-吡唑-[1，5-α]-嘧啶-7-基}苯基)乙酰胺。