| 主权项 |
1.一种式I之化合物, 其中: A可为残基,其与相连接之碳原子结合形成环丁基, 环戊基,环己基,环庚基,二英基(dioxinyl),咯基 或啶基; X为NH,O或S; n为整数0至3; Ar1为苯基,其可经0-2选自C1-C3烷氧基、卤素、或三 氟甲基之取代基取代; Ar2为基,苯基,基,其可经0-2选自C1-C3烷氧基 、卤素或三氟甲基之取代基取代; 以及全部之结晶形及其医药可接受盐。2.如申请 专利范围第1项之化合物,其中: A可为残基,其与相连接之碳原子结合形成环戊基, 环己基,咯基,或啶基; X为NH,O或S; n为1-2; Ar1为苯基,其可经0-2选自C1-C3烷氧基、卤素、或三 氟甲基之取代基取代; Ar2为基,苯基,基,其可经0-2选自C1-C3烷氧基 、卤素、或三氟甲基之取代基取代; 以及全部之结晶形及其医药可接受盐。3.如申请 专利范围第1项之化合物,其中: A可为残基,其与相连接之碳原子结合形成咯基 或啶基; X为NH或O; n为1; Ar1为苯基,其可经0-2选自C1-C3烷氧基、卤素、或三 氟甲基之取代基取代; Ar2为基,基,其可经0-2选自卤素或三氟甲基 之取代基取代; 以及全部之结晶形及其医药可接受盐。4.如申请 专利范围第1项之化合物,其中n为1或2。5.如申请专 利范围第1项之化合物,其中A可为残基,其与相连接 之碳原子结合形成环戊基,环己基,咯基,或啶 基;n为1;以及X为NH或O。6.如申请专利范围第1项之 化合物,其系选自: 4-[2-(3--2-基-8--双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基)-乙氧基] -1H-; 3-{8-[2-(1H--4-基氧基)乙基]-8-双环[3.2.1]辛-2- 烯-3-基}-1H-; 2-[3-(1H--3-基)-8-双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基]乙基5 -醚; 8-[2-(2,3-二氢-苯并[1,4]二英-5-基氧基)-乙基]-3- -2-基-8--双环[3.2.1]辛-2-烯; 6-甲氧基-N-{2-[3-(2-基)-8-双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基 ]乙基}-8-胺; 6-氯-N-{2-[3-(2-基)-8-双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基]乙 基}-8-胺; N-{2-[3-(2-基)-8-双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基]乙基}-8- 胺; 6-甲氧基-8-[2-(3--2-基-8-双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基) -乙氧基]-; 8-[2-(氢-4-基氧基)-乙基]-3--2-基-8-双环[3.2.1] 辛-2-烯; 4-{2-[3-(6-甲氧基--2-基)-8--双环[3.2.1]辛-2-烯-8- 基]-乙氧基}-1H-; 3--2-基-8-[2-(3-三氟甲基-苯氧基)-乙基]-8--双环 [3.2.1]辛-2-烯; 4-[2-(3--2-基-8--双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基)-乙氧基] -1H-; 4-{2-[3-(3,4-二氯-苯基)-8--双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基]- 乙氧基}-1H-; 3-{8-[3-(1H--4-基氧基)丙基]-8-双环[3.2.1]辛-2- 烯-3-基}-1H-; 4-[3-(3--2-基-8--双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基)-丙氧基] -1H-; 4-{3-[3-(3,4-二氯苯基)-8-双环[3.2.1]辛-2-烯-8-基]丙 氧基}-1H-; 8-{2-[3-(2-基)-8-双环[3.2.1]辛-8-基]乙氧基}; 8-({2-[3-(2-基)-8-双环[3.2.1]辛-8-基]乙基}磺烷基 ); 及其医药可接受盐。7.一种制造式I化合物之方法, 如申请专利范围第1项所述,其中X为NH、O或S,以及A 与相连接之碳原子结合形成2-咯基,该方法包括 将对应之Ar2-8-双环[3.2.1]-辛烷或-辛烯化合物与 对应之咯基-Ar1-X-(CH2)n-CH2-卤化物于硷存在下反 应。8.一种制造式I化合物之方法,如申请专利范围 第1项所述,其中X=NH,Ar1为苯基以及A与相连接之碳 原子结合形成2-啶基,该方法包括将对应之8-卤 与对应之Ar2-8-双环[3.2.1]辛(烷/烯)-CH2-(CH2)n- NH2化合物于NaOt-Bu及适当催化剂存在下反应。9.一 种制造式I化合物之方法,如申请专利范围第1项所 述,其中X=O或S,Ar1为苯基以及A与相连接之碳原子结 合形成2-啶基,该方法包括将对应之8-XH-与 对应之Ar2-8-双环[3.2.1]-辛烷/辛烯-CH2-(CH2)n-卤化 物于NaH存在下反应。10.一种用于治疗抑郁之医药 组成物,其包括有效量之如申请专利范围第1项之 化合物以及医药可接受载剂。 |
