| 主权项 |
1.一种具有下式之化合物: 其中 R2系选自由氢、C1-10烷基、经苯基取代之C1-10烷基 、经环己基取代之C1-10烷基、C1-5烯基、及经苯基 取代之C1-10烷基(其中该苯基系另外地经C1-4烷基取 代)所组成之群组。2.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R2系C1-10烷基。3.根据申请专利范围第1 项之化合物,其中R2系经苯基取代之C1-10烷基。4.根 据申请专利范围第1项之化合物,其中R2系经环己基 取代之C1-10烷基。5.根据申请专利范围第1项之化 合物,其中R2系C1-5烯基。6.根据申请专利范围第1项 之化合物,其中R2系及经苯基取代之C1-10烷基,其中 该苯基系另外地经C1-4烷基取代。7.根据申请专利 范围第1项之化合物,其中该化合物系选自(4S,2R,3R,5 R)-2-{6-胺基-2-[1-苯甲基唑-4-基]嘌呤-9-基}-5-(羟 基甲基)氧环戊烷(oxolane)-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-[6-胺基-2-(1-戊基唑-4-基)嘌呤-9-基]- 5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-[6-胺基-2-(1-甲基唑-4-基)嘌呤-9-基]- 5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-(1-甲基乙基)唑-4-基]嘌呤- 9-基}-5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-[1-(3-苯基丙基)唑-4-基]嘌 呤-9-基}-5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-[1-(4-第三丁基苯甲基)唑-4 -基]嘌呤-9-基}-5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-(6-胺基-2-唑-4-基嘌呤-9-基)-5-(羟基 甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-[1-戊-4-烯基唑-4-基]嘌呤-9 -基}-5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-[1-癸基唑-4-基]嘌呤-9-基}- 5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-[1-(环己基甲基)唑-4-基]嘌 呤-9-基}-5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-[1-(2-苯基乙基)唑-4-基]嘌 呤-9-基}-5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-[1-(3-环己基丙基)唑-4-基] 嘌呤-9-基}-5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; (4S,2R,3R,5R)-2-{6-胺基-2-[1-(2-环己基乙基)唑-4-基] 嘌呤-9-基}-5-(羟基甲基)氧环戊烷-3,4-二醇; 及其混合物。8.一种用于刺激哺乳类冠状血管扩 张以应激(stress)心脏及引发冠状血管窃血(coronary steal)情况以使心脏显像之医药组合物,包含治疗有 效量之根据申请专利范围第1项之化合物,其足以 应激心脏及引发冠状血管窃血情况以使心脏显像 。9.根据申请专利范围第8项之医药组合物,其中该 哺乳类为人类。10.根据申请专利范围第8项之医药 组合物,其中该治疗有效量之范围为约0.01至约100 毫克/公斤该哺乳类之重量。11.一种用作抗发炎剂 、用于与血管造形术连合治疗、用作血小板凝集 抑制剂、或用作血小板及中性球活化之抑制剂之 医药组合物,包含根据申请专利范围第1项之化合 物及一或多种医药赋形剂。12.根据申请专利范围 第10项之医药组合物,其中该医药组合物系呈溶液 形式。图式简单说明: 图1为本发明化合物18在鼠分离之灌流心脏中所引 发之A1腺受体(AdoR)涉及之负变导性(dromotropic)(AV 传导时间)及A2AAdoR所涉及之血管扩张(增加冠状血 管传导率)作用之浓度反应曲线。符号及误差方块 显示四个心脏单一测定之平均SEM。EC50値(效力)为 化合物18引发50%最大反应之浓度; 图2为化合物18在天竺鼠分离之灌流心脏中所引发 之A1腺受体(AdoR)涉及之负变导(dromotropic)(AV传导 时间)及A2AAdoR所涉及之血管扩张(增加冠状血管传 导率)作用之浓度反应曲线。符号及误差方块显示 四个心脏单一测定之平均SEM。EC50値(效力)为化合 物18引发50%最大反应之浓度;及 图3为CVT510(一种A1腺受体激动剂)及本发明化合 物18(一种A2A受体激动剂)在鼠分离之灌流心脏中对 于房室(AV)传导时间影响之图示。 |
