发明名称 抗坏血基磷醯基胆固醇
摘要 本发明系关于安定之L-抗坏血酸之衍生物,其能轻易并入化粧品上可接受之载剂中,且在皮肤中具有酵素性之生物可逆性,以致可释出抗坏血酸与安全之烷醇组份。该L-抗坏血酸衍生物包括胆固醇。该L-抗坏血酸衍生物是一种选自:3'-(L-抗坏血基-2-邻-磷醯基)-胆固醇或同系物及其盐之化合物。
申请公布号 TW589186 申请公布日期 2004.06.01
申请号 TW087107069 申请日期 1998.05.07
申请人 爱芳制品公司 发明人 迪米特 普奇林兹
分类号 A61K31/665;A61K7/48;A61K7/00 主分类号 A61K31/665
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种局部用调配物,其含有适合之局部用载剂与 选自3'-(L-抗坏血基-2-邻-磷醯基)-胆固醇或同系物 及其盐之化合物。2.根据申请专利范围第1项之局 部用调配物,其中该化合物系具有下式3.根据申请 专利范围第2项之局部用调配物,其中该盐系选自: 铵,钙,锂,钾,钠及有机胺。4.根据申请专利范围第2 项之局部用调配物,其中该化合物系选自包括3'-(L- 抗坏血基-2-邻-磷醯基)-胆固醇与3'-(L-抗坏血基-3- 邻-磷醯基)-胆固醇。5.根据申请专利范围第2项之 局部用调配物,其中该载剂系选自,化粧水,乳膏及 凝胶。6.根据申请专利范围第2项之局部用调配物, 其中该化合物占约0.0001至约100重量%。7.根据申请 专利范围第2项之局部用调配物,其中该化合物占 约0.05至约50重量%。8.根据申请专利范围第2项之局 部用调配物,其中该化合物占约0.10至约20重量%。9. 根据申请专利范围第2项之局部用调配物,其中该 化合物占约1.0至约10重量%。10.根据申请专利范围 第5项之局部用调配物,其中系以足量之选自:氢氧 化铵,氢氧化钙,氢化化锂,氢氧化钾,氢氧化钠,乙 醇铵,二乙醇胺及尿素之化合物调整该局部用调配 物之pH至生理学上可接受程度。11.一种化粧水,其 含有约0.10至约20.0重量%选自自3'-(L-抗坏血基-2-邻- 磷醯基)-胆固醇或同系物及其盐之化合物,且剩余 物包括水。12.根据申请专利范围第11项之化粧水, 其尚含有约0.001至约1.5重量%增稠剂。13.根据申请 专利范围第12项之化粧水,其该增稠剂系选自:二苯 并喃树胶,羟乙基纤维素或其组合物。14.一种局 部用调配物,其含有: (a)约0.10至约20.0重量%选自:3'-(L-抗坏血基-2-邻-磷 醯基)-胆固醇或同系物及其盐之化合物; (b)约0.5至约6.0重量%软化剂; (c)约4.8至约14.5重量%乳化剂;及 (d)约0.5至约1.4重量%增稠剂。15.根据申请专利范围 第14项之局部用调配物,其尚含有约0.35至约0.45重 量%防腐剂。16.根据申请专利范围第15项之局部用 调配物,其中该软化剂是甘油;且其中该乳化剂是 约2.0至约8.0重量%丙二醇decapitate,约1.8至约4.0重量% Peg 40硬脂酸酯(Stearate),及约1.0至约2.5重量%硬脂醇 醚(Steareth)-2之组合物。17.根据申请专利范围第16 项之局部用调配物,其中该增稠剂是约0.25至约0.70 重量%二苯并喃树胶与约0.25至约0.70重量%羟乙基 纤维素。18.根据申请专利范围第17项之局部用调 配物,其中该防腐剂是约0.15至约0.20重量%EDTA盐,与 约0.20至约0.25重量%对羟基苯甲酸甲酯。19.一种乳 膏,其含有: 约0.10至约20.0重量%选自:3'-(L-抗坏血基-2-邻-磷醯 基)-胆固醇或同系物及其盐之化合物; 约0.1至约1.2重量%增稠剂; 约0.1至约15重量%乳化剂;及 剩余物包括水。20.根据申请专利范围第19项之乳 膏,其尚含有至高约1重量%芳香剂。21.一种乳膏,其 含有: (a)约0.1至约20.0重量%选自:3'-(L-抗坏血基-2-邻-磷醯 基)-胆固醇或同系物及其盐之化合物; (b)约0.5至约4.0重量%软化剂; (c)约2.0至约6.0重量%软化剂/保湿剂; (d)约4.5至约11.0重量%乳化剂; (e)约0.5至约1.2重量%增稠剂;及 (f)约0.15至约0.2重量%防腐剂。22.根据申请专利范 围第21项之乳膏,其中该软化剂是甘油;且其中该软 化剂/保湿剂是丙二醇decapitate;而其中该乳化剂是 约1.8至约3.0重量%硬脂醇醚(Steareth)-20,约0.8至约2.0 重量%硬脂醇醚-2,约1.0至约2.5重量%鲸蜡醇,及约0.9 至约3.5重量%单硬脂酸甘油脂;且其中该增稠剂是 约0.25至约0.6重量%二苯并喃树胶与约0.25至约0.6 重量%羟乙基纤维素。23.根据申请专利范围第22项 之乳膏,其中该防腐剂是EDTA盐。24.一种凝胶,其含 有: 约0.10至约20重量%选自:3'-(L-抗坏血基-2-邻-磷醯基) -胆固醇或同系物及其盐之化合物; 约0.30至约2.0重量%增稠剂;及 剩余物包括水。25.一种凝胶,其包含: 约0.10至约20.0重量%选自:3'-(L-抗坏血基-2-邻-磷醯 基)-胆固醇或同系物及其盐之化合物; 约2.0至约6.0重量%软化剂/保湿剂; 约0.4至约1.5重量%增稠剂;及 约0.35至约0.45重量%防腐剂。26.根据申请专利范围 第25项之凝胶,其中该软化剂/保湿剂是丙二醇;其 中该防腐剂是约0.20至约0.25重量%对羟基苯甲酸甲 酯,与约0.15至约0.20重量%EDTA盐;且其中该增稠剂系 选自:二苯并喃树胶盐水耐剂,羟丙基纤维素,羟 乙基纤维素,羧乙烯聚合物(carbopol)与金合欢树胶, Sepigel 305,铝矽酸镁盐及矽酸铝镁。27.根据申请专 利范围第26项之凝胶,其中该增稠剂是羟乙基纤维 素。
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